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3-Bromocytisine

目录号 M6335 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


3-溴胞嘧啶是α4β4, α4β2和α7 nACh受体的强效激动剂。

3-Bromocytisine结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 3520 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

3-溴胞嘧啶是α4β4、α4β2和α7 nACh受体的强效激动剂(IC50值分别为0.28、0.30和31.6 nM)。对高(HS)和低(LS) ACh敏感性α4β2 nachr表现出不同的影响(EC50值分别为0.008和0.05 μM)。

化学性质
分子量 269.14
分子式 C11H13BrN2O
CAS号 207390-14-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 26.91 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7155 mL 18.5777 mL 37.1554 mL
5 mM 0.7431 mL 3.7155 mL 7.4311 mL
10 mM 0.3716 mL 1.8578 mL 3.7155 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shivani Choudhary, et al. Pharmacological characterization of a homomeric nicotinic acetylcholine receptor formed by Ancylostoma caninum ACR-16

[2] Juan Andrs Abin-Carriquiry, et al. Increase in locomotor activity after acute administration of the nicotinic receptor agonist 3-bromocytisine in rats

[3] J Andrs Abin-Carriquiry, et al. In vivo modulation of dopaminergic nigrostriatal pathways by cytisine derivatives: implications for Parkinson's Disease

[4] J Andrs Abin-Carriquiry, et al. C3-halogenation of cytisine generates potent and efficacious nicotinic receptor agonists

[5] L M Houlihan, et al. Activity of cytisine and its brominated isosteres on recombinant human alpha7, alpha4beta2 and alpha4beta4 nicotinic acetylcholine receptors

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