Azimilide dihydrochloride（盐酸阿齐利特，阿齐利特二盐酸盐）可通过阻断毒蕈碱受体（mAChR），并以浓度依赖的方式，抑制卡巴胆碱(CCh)、腺苷和GTPgammaS诱导的乙酰胆碱(ACh)受体操纵的K+电流 (I K.ACh)，IC50值分别为1.25 μM，29.1 μM和20.9 μM，可用于心律失常的相关研究。
别名：NE-10064 Dihydrochloride
Azimilide是一种实验性III类抗心律失常化合物，可阻断延迟整流型心肌钾通道的快、慢组分。它抑制KV7.1和KV11.1钾离子通道。Azimilide的K+电流阻断对IKr比IKs具有相对选择性:它能有效阻断延迟整流器的快速激活组件IKr (IC50 0.4 mM)，并抑制IKs (IC50 3 mM)，其效力是IKs的近10倍。在10毫米，它不阻塞内向整流K+电流。它以依赖于使用的方式阻断(10mm) l型Ca2+电流(ICa)。
| 分子量 | 530.88 |
| 分子式 | C23H28ClN5O3 · 2HCl |
| CAS号 | 149888-94-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 1 mg/mL (warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8837 mL | 9.4183 mL | 18.8366 mL |
| 5 mM | 0.3767 mL | 1.8837 mL | 3.7673 mL |
| 10 mM | 0.1884 mL | 0.9418 mL | 1.8837 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Mark Carlson. Azimilide dihydrochloride
[2] H T Tran. Azimilide dihydrochloride: a unique class III antiarrhythmic agent
[3] R Abrol, et al. Azimilide dihydrochloride: a new class III anti-arrhythmic agent
[4] D Clemett, et al. Azimilide
[5] R Karam, et al. Azimilide dihydrochloride, a novel antiarrhythmic agent
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