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Deschloroclozapine 氯氮平杂质

目录号 M11551 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Deschloroclozapine 是有效的,高亲和力的,选择性的,代谢稳定的基于毒蕈碱的 DREADDs 的激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。

Deschloroclozapine 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 765 中国库存现货
25mg ¥ 1395 中国库存现货
50mg ¥ 2295 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Deschloroclozapine 是有效的,高亲和力的,选择性的,代谢稳定的基于毒蕈碱的 DREADDs 的激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。

化学性质
分子量 292.38
分子式 C18H20N4
CAS号 1977-07-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4202 mL 17.101 mL 34.2021 mL
5 mM 0.684 mL 3.4202 mL 6.8404 mL
10 mM 0.342 mL 1.7101 mL 3.4202 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Todd B Nentwig, et al. Sci Rep. Behavioral and slice electrophysiological assessment of DREADD ligand, deschloroclozapine (DCZ) in rats

[2] Xuefeng Yan, et al. J Cereb Blood Flow Metab. [ 11 C]deschloroclozapine is an improved PET radioligand for quantifying a human muscarinic DREADD expressed in monkey brain

[3] Feng Hu, et al. Eur J Med Chem. 18 F-labeled radiotracers for in vivo imaging of DREADD with positron emission tomography

[4] Yuji Nagai, et al. Nat Neurosci. Deschloroclozapine, a potent and selective chemogenetic actuator enables rapid neuronal and behavioral modulations in mice and monkeys

[5] Nicholas A Upright, et al. Neuropsychopharmacology. Effect of chemogenetic actuator drugs on prefrontal cortex-dependent working memory in nonhuman primates

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