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M1641 Quizartinib (AC220) 奎扎替尼 FLT3
AC220
Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂,作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病(AML)的相关研究。
M1879 XL147 XL147 PI3K
Pilaralisib; SAR245408
XL147是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/γ有抑制作用,IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
M2028 Fludarabine 氟达拉滨 STAT
Fludara; NSC 118218; Fludarabinum; F-ara-A
Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。
M2468 Brimonidine Tartrate 酒石酸溴莫尼定 Adrenergic Receptor
Brimonidine tartrate; AGN190342 tartrate; UK14304 tartrate
Brimonidine Tartrate 是一种高度选择性 α-AR 拮抗剂,其对α2A -AR的 EC50 为 0.45 nM 。此外,Brimonidine Tartrate还能减少眼内液体的产生和增加引流,可用于开角型青光眼或高眼压症的相关研究。
M3447 PF-2545920 PF-2545920 PDE
Mardepodect; CAS# 898562-94-2
PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
M3699 Letrozole 来曲唑 Animal Modeling
Femara; CGS 20267
Letrozole(来曲唑)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的,非甾体类第三代芳香化酶(CYP19A1)抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,可用于构建多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型,以及用于术后激素反应性乳腺癌的相关研究。
M1621 Ustekinumab 乌司奴单抗;尤特克单抗;优特克单抗 IL Receptor/Related
Anti-IL-12/IL-23,Stelara, CNTO 1275
Ustekinumab(乌司奴单抗)是一种首创的(first-in-class)靶向IL-12和IL-23的全人源单克隆抗体。Ustekinumab是一种针对白介素12(IL12)和白介素23(IL23)的人源性单克隆抗体,白介素是调节免疫系统和免疫介导的炎症疾病的天然蛋白质。可用于炎症性肠病(IBD)的相关研究。
M1293 Artesunate 青蒿琥酯;青蒿酯 STAT
WR-256283; ART; Armax 200; SM-804; HSDB-7458; AS
Artesunate 是二氢青蒿素(DHA)的琥珀酸酯前体化合物,同时也是一种潜在的STAT3抑制剂,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50值为< 5 μM,也用于抗疟类研究。Artesunate 还是 输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
M4240 Shikonin 紫草素 TNF Receptor
C.I. 75535; Isoarnebin 4; CAS# 54952-43-1
Shikonin (C.I. 75535, Isoarnebin 4, 紫草素) 是中药紫草的主要成分,同时也是一种有效的,特异的Pyruvate kinase M2 (PKM2)抑制剂。Shikonin 也是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。可通过抑制 TNF-α 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止NF-κB信号途径的激活,具有多种生物活性。
M4991 Dihydroartemisinin 双氢青蒿素 Parasite
β-Dihydroartemisinin; DHA; Artenimol; CAS# 81496-82-4
Dihydroartemisinin 是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 活性分子。Dihydroartemisinin(DHA,二氢青蒿素)是一种青蒿素的衍生物,可通过各种分子机制发挥抗癌作用,如抑制细胞增殖、诱导凋亡(apoptosis)、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬(autophagy)和内质网(ER)应激等,具有抗疟,抗炎和抗癌活性。
M5140 2-Deoxy-D-glucose 2-脱氧-D-葡萄糖 Cell Culture
2-DG; 2-Deoxy-D-arabino-hexose; D-Arabino-2-deoxyhexose
2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是一种葡萄糖类似物,为葡萄糖代谢抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持,以及癫痫的相关研究。
M5479 Carsalam 卡沙仑 Others
Carbonylsalicylamide; 2H-1,3-Benzoxazine-2,4(3H)-dione
Carsalam (Carbonylsalicylamide) 是一种非类固醇的抗炎化合物。
M5619 Eptifibatide 依替巴肽;依非巴特 Integrin
MPA-HAR-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2; {MPA}{HAR}GDWPC-NH2
Eptifibatide为抗血小板化合物,同时也是糖蛋白IIb/IIIa(CD41/CD61)的大环类抑制剂。
M6170 Bedaquiline fumarate 贝达喹啉富马酸盐 Antibiotic
R403323; TMC207 fumarate; R207910 fumarate
Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素,能够作用于 ATP 合成酶,常用于治疗结核杆菌感染。
M6289 Erythromycin cyclocarbonate 环酯红霉素 Antibiotic
Erythromycin cyclic carbonate; Erythromycin A 11,12-carbonate
Erythromycin Cyclocarbonate,红霉素的衍生物,通过结合于50S核糖体抑制细菌蛋白质合成。
M6562 Cardiogenol C hydrochloride Cardiogenol C hydrochloride Others
Cardiogenol C HCl; CAS#: 671225-39-1 (free base)
Cardiogenol C hydrochloride是一种二氨基嘧啶化合物,可诱导胚胎干细胞分化MHC-(肌球蛋白重链)阳性心肌细胞,EC50值为0.1μM。
M8683 Vosaroxin hydrochloride Vosaroxin hydrochloride Topoisomerase
SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride; Voreloxin Hydrochloride
Vosaroxin hydrochloride是一种新型的喹诺酮类衍生物,同时也是首创的(first-in-class)topoisomerase II抑制剂,可用于AML的相关研究。
M9138 Picolinamide 吡啶酰胺 PARP
2-Pyridinecarboxamide; Picolinoylamide; 2-Carbamoylpyridine
Picolinamide是一种强效的PARP抑制剂。
M9212 Aramchol Aramchol Stearoyl-CoA Desaturase
Arachidyl amido cholanoic acid; C20-FABAC; Icomidocholic acid
Aramchol是一种具有口服活性的新型脂肪酸胆酸偶联物,同时也是SCD1的抑制剂,能通过抑制肝细胞和肝星形细胞中SCD1的表达发挥作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的相关研究。
M9569 Etrumadenant 伊曲地南 Adenosine Receptor
AB928; A2aR/A2bR antagonist-1
Etrumadenant(AB928,A2aR/A2bR antagonist-1)是一种口服生物可利用的,选择性的A2aR和A2bR腺苷受体的双重拮抗剂,具有免疫调节活性和抗肿瘤活性。
M9712 Pyrocatechuic acid 2,3-二羟基苯甲酸 Metabolite/Endogenous Metabolite
2,3-Dihydroxybenzoic acid; Catecholcarboxylic acid; NSC 27435
Pyrocatechuic acid (2,3-Dihydroxybenzoic acid) is a normal human benzoic acid metabolite found in plasma, and has increased levels after aspirin ingestion.
M10558 Recombinant human VEGF-C (HEK 293) 重组人VEGF-C蛋白 (HEK 293) Cytokines and Growth Factors
Vascular endothelial growth factor C; VEGF-C (Ala112-Arg227)
重组人VEGF-C (rhVEGF-C) 是血小板源性生长因子/血管内皮生长因子(PDGF/VEGF)家族的成员,活跃于血管生成、淋巴管生成和内皮细胞的生长和生存,也能影响血管的通透性。
M10570 Adrenorphin (Metorphamide) 埃德诺菲 Opioid Receptor
Metorphamide; Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Arg-Arg-Val-NH2
Adrenorphin 是一种opioid八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为12 nM。
M10635 Fumaric acid 反丁烯二酸;延胡索酸;富马酸 Metabolite/Endogenous Metabolite
Fumarate; 2-Butenedioic acid; Trans-Butenedioic acid
Fumaric acid (Fumarate, 2-Butenedioic acid, Trans-Butenedioic acid) 是三羧酸循环中的中间产物,细胞利用三羧酸循环从食物中产生能量(ATP形式)。
M11034 Netarsudil (AR-13324) 2HCl Netarsudil (AR-13324) 2HCl ROCK
AR-13324
Netarsudil (AR-13324)是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM,具有潜在的降低眼内压(IOP)活性,能抑制ROCK和Rho途径,并通过小梁途径增加房水(AH)流出,降低IOP,可用于青光眼的相关研究。
M11378 Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 心脏毒素类似物多肽 Others
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) 是心脏毒素类似物IV,从台湾眼镜蛇的毒液中分离出来,是一种独特的蛇毒心脏毒素。
M11498 2-Ketoglutaric acid a-酮戊二酸 Tyrosinase
alpha-ketoglutarate; alpha-ketoglutaric acid;2-oxoglutaric acid
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
M11499 Tecovirimat 特考韦瑞 Anti-infection
Arestvyr;SIGA-246;ST-246;TPOXX
Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX) 是一种 antiviral 抗病毒类化合物,通过靶向病毒 p37 protein orthologs 来抑制正痘病毒orthopoxviruses的释放。Tecovirimat 被开发用于天花感染的研究。
M11565 ChemBridge-4004729 ChemBridge化合物-4004729 Screening Compounds and Building Blocks
3-phenyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (4004729)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-4004729,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M11567 ChemBridge-4012182 ChemBridge化合物-4012182 Screening Compounds and Building Blocks
3-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (4012182)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-4012182,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M1639 ABT-888 ABT-888 PARP
Veliparib
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。
M1659 Saracatinib 塞卡替尼 Src-bcr-Abl
AZD0530
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck等也有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。
M1663 AZD1152-HQPA 巴拉塞替 Aurora Kinase
Barasertib
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。
M1664 AZD2281 (Olaparib) 奥拉帕尼;奥拉帕利 PARP
Olaparib; KU-0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。
M1680 BKM120 (Buparlisib) 布帕尼西;布帕里西;布帕利西 PI3K
NVP-BKM120; Buparlisib
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1685 Bosutinib 博舒替尼;伯舒替尼;博苏替尼 Src-bcr-Abl
SKI-606
Bosutinib (SKI-606)是一种新型的Sarcoma/Abelson (Src/Abl)酪氨酸激酶双重抑制剂,其IC50分别为1.2 nM和1 nM。
M1732 Talazoparib 他拉唑帕利 PARP
BMN673; LT-673; BMN-673
Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。
M1733 TG101348 TG101348 JAK
Fedratinib; SAR302503
TG101348(Fedratinib,SAR302503)是一种新型多靶点HDAC抑制剂,以及选择性的JAK2抑制剂,作用于JAK2的IC50为3 nM,比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1744 ARRY-162 (Binimetinib) 比美替尼;贝美替尼 MEK
MEK-162; Binimetinib; ARRY-438162
MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib) 是一种有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。
M1916 Nelarabine 奈拉滨 DNA/RNA Synthesis
Arranon, 506U78
Nelarabine 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成(DNA Synthesis),IC50为0.067-2.15 μM。
M1935 LY315920 LY315920 Phospholipase
Varespladib
Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。
M1971 Maraviroc 马拉维若 CCR
Selzentry, Celsentri, UK-427857
Maraviroc(马拉维若)是一种趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α, MIP-1β和RANTES 时,IC50分别为3.3 nM, 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M2039 Baricitinib 巴瑞替尼;巴瑞克替尼; JAK
INCB28050, LY3009104
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M2056 PJ34 hydrochloride PJ34 hydrochloride PARP
PJ34 hcl
PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
M2078 SAR131675 SAR131675 VEGFR/PDGFR
CAS#: 1092539-44-0
SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。
M2105 Azilsartan medoxomil 阿齐沙坦酯 Angiotensin Receptor
TAK-491
Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于研究高血压。
M2106 Azilsartan 阿齐沙坦 Angiotensin Receptor
TAK-536
Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的 angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡。
M2147 Ilomastat 伊洛马司他 MMP
GM6001; Galardin
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
M2161 Navarixin Navarixin CXCR
SCH 527123; MK-7123
Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。
M2215 Niraparib (MK-4827) 尼拉帕利 PARP
MK-4827
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M2241 Adapalene 阿达帕林 RAR/RXR
CD271; Differin; ADA
Adapalene是第三代外用维甲酸,也是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。
M2251 Edaravone 依达拉奉;吡唑啉酮 ROS
MCI-186
Edaravone是一种强效的新型的自由基清除剂,可通过抑制ROS-NF- κ B信号通路减轻颗粒物诱导的肺部炎症。Edaravone也可以减少AngII诱导的主动脉MMP-2活化。
M2258 Losartan potassium 氯沙坦钾 Angiotensin Receptor
Cozaar
Losartan Potassium (DuP 753)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
M2264 Oxcarbazepine 奥卡西平 Sodium Channel
Trileptal
Oxcarbazepine是一种抗惊厥的化合物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合, IC50位160 μM,也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体, IC50约为100 μM。
M2275 JIB-04 JIB-04 Histone demethylase
JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂,对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。
M2281 Exemestane 依西美坦 Others
Aromasin
Exemestane是一种Aromatase(CYP19A1)抑制剂,更深刻地抑制了高表达CYP19A1的KKU-213细胞的细胞增殖,抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
M2293 CX-5461 CX-5461 DNA/RNA Synthesis
Pidnarulex
CX-5461 (Pidnarulex) 是一种rRNA synthesis(rRNA合成)抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,IC50为142 nM,对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
M2307 Lonafarnib 洛那法尼 Transferase
SCH66336
Lonafarnib是一种口服生物有效的法尼基蛋白转移酶(FPTase)抑制剂,作用于H-ras, K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。








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