Artesunate 是二氢青蒿素（DHA）的琥珀酸酯前体化合物，同时也是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。
别名：WR-256283; ART; Armax 200; SM-804; HSDB-7458; AS
Artesunate是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。在SKM-1细胞中，Artesunate 青蒿酯显著抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡并促进细胞周期停滞在G0/G1期。Artesunate抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度和ROS水平的增加有关。此外，Artesunate 青蒿酯的促细胞凋亡活性可能参与BCL-2/BAX比值的调节，以及P-bad和survivin的表达。Artesunate治疗使CDH1去甲基化，从而恢复SKM-1细胞中的E-钙粘蛋白活化。
在体内研究中，青蒿琥酯可以降低裸鼠的异种移植模型诱导体内HeLa细胞的放射敏感性。Artesunate青蒿琥酯具有较高的免疫抑制活性，毒性低，可抑制丝裂原和同种异体抗原诱导的T淋巴细胞增殖。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | SKM-1 cells |
| 方法 | Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm. |
| 浓度 | 0, 12.5, 25, 50 µg/mL |
| 处理时间 | 0, 24, 48, and 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | Dissolved in DMSO and diluted with sterile PBS |
| 剂量 | 100 mg/kg/day |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 384.42 |
| 分子式 | C19H28O8 |
| CAS号 | 88495-63-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的STAT产品 |
|---|
| STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control
STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control 是一种多肽，可用于 Stat3 活性检测的阴性对照。 |
| STAT3-IN-24, cell-permeable
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。 |
| 5-FAM-GpYLPQTV-NH2
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 是一种荧光标记肽，具有 STAT3 抑制活性。 |
| Ac-GpYLPQTV-NH2
Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂，IC50 值为 0.33 μM。 |
| XZH-5
XZH-5 抑制 STAT3 磷酸化，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低集落形成能力。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究