Artesunate 别名：WR-256283; ART; Armax 200; SM-804; HSDB-7458; AS; 青蒿琥酯
Artesunate 是二氢青蒿素（DHA）的琥珀酸酯前体化合物，同时也是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。Artesunate 还是 输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
CAS No.：88495-63-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 384.42 |
| 分子式 | C19H28O8 |
| CAS号 | 88495-63-0 |
| 中文名称 | 青蒿琥酯；青蒿酯 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Artesunate是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。在SKM-1细胞中，Artesunate 青蒿酯显著抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡并促进细胞周期停滞在G0/G1期。Artesunate抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度和ROS水平的增加有关。此外，Artesunate 青蒿酯的促细胞凋亡活性可能参与BCL-2/BAX比值的调节，以及P-bad和survivin的表达。Artesunate治疗使CDH1去甲基化，从而恢复SKM-1细胞中的E-钙粘蛋白活化。
在体内研究中，青蒿琥酯可以降低裸鼠的异种移植模型诱导体内HeLa细胞的放射敏感性。Artesunate青蒿琥酯具有较高的免疫抑制活性，毒性低，可抑制丝裂原和同种异体抗原诱导的T淋巴细胞增殖。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | SKM-1 cells |
| 方法 | Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm. |
| 浓度 | 0, 12.5, 25, 50 µg/mL |
| 处理时间 | 0, 24, 48, and 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | Dissolved in DMSO and diluted with sterile PBS |
| 剂量 | 100 mg/kg/day |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
