Artesunate 别名：WR-256283; ART; Armax 200; SM-804; HSDB-7458; AS; 青蒿琥酯
Artesunate 是二氢青蒿素（DHA）的琥珀酸酯前体化合物，同时也是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。Artesunate 还是 输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
CAS No.：88495-63-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 384.42 |
| 分子式 | C19H28O8 |
| SMILES | CC1CCC2C(C)C(OC3OC4(C)CCC1C23OO4)OC(=O)CCC(O)=O |
| CAS号 | 88495-63-0 |
| 中文名称 | 青蒿琥酯；青蒿酯 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
Artesunate是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。在SKM-1细胞中，Artesunate 青蒿酯显著抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡并促进细胞周期停滞在G0/G1期。Artesunate抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度和ROS水平的增加有关。此外，Artesunate 青蒿酯的促细胞凋亡活性可能参与BCL-2/BAX比值的调节，以及P-bad和survivin的表达。Artesunate治疗使CDH1去甲基化，从而恢复SKM-1细胞中的E-钙粘蛋白活化。
在体内研究中，青蒿琥酯可以降低裸鼠的异种移植模型诱导体内HeLa细胞的放射敏感性。Artesunate青蒿琥酯具有较高的免疫抑制活性，毒性低，可抑制丝裂原和同种异体抗原诱导的T淋巴细胞增殖。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | SKM-1 cells |
| 方法 | Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm. |
| 浓度 | 0, 12.5, 25, 50 µg/mL |
| 处理时间 | 0, 24, 48, and 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | Dissolved in DMSO and diluted with sterile PBS |
| 剂量 | 100 mg/kg/day |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Artesunate（青蒿琥酯，AbMole，M1293）是Artemisinin（AbMole，M4382）的半合成衍生物，其水溶性较母体化合物显著提高，生物利用度得到改善。Artesunate（CAS No.：88495-63-0）进入体内后迅速水解为活性代谢物双氢青蒿素（Dihydroartemisinin，DHA，AbMole，M4991），后者保留过氧桥键结构，在Fe²⁺催化下产生碳中心自由基，引发脂质过氧化和细胞损伤[1]。Artesunate（青蒿酯，AbMole，M1293）的激活效率高，半衰期长，这使其在体外实验和动物模型中的应用更为广泛。
Artesunate（青蒿琥酯，AbMole，M1293）在抗疟原虫和肿瘤领域备受关注，已有文献证实多种肿瘤细胞系对Artesunate表现出敏感性。Artesunate在K562白血病细胞中，以1-10 μM的浓度处理24–48小时即可诱导显著细胞死亡，IC₅₀约为5 μM；HeLa细胞中，10 μM能抑制增殖并诱导凋亡，且与转铁蛋白联合使用时敏感性可提高3–5倍；Artesunate（青蒿琥酯）在HCT116结肠癌细胞中，在25–100 μM范围内能通过激活内质网应激通路降低细胞存活率[2]。值得注意的是，Artesunate（CAS No.：88495-63-0）对正常细胞的毒性显著低于肿瘤细胞，这种选择性与其在不同细胞类型中的铁代谢状态和抗氧化能力差异相关[3]。动物实验进一步验证了Artesunate的体内活性：小鼠疟原虫感染模型中，腹腔注射10–30 mg/kg（每日一次，连续3天）可有效清除疟原虫；大鼠肿瘤移植模型中，腹腔注射25–75 mg/kg的Artesunate（每日一次，连续2周）可抑制肿瘤生长并延长生存期[4]。Artesunate还被用于研究其在小鼠类风湿关节炎模型中的抗炎作用，机制涉及抑制NF-κB和MAPK信号通路[5]。
参考文献及鸣谢
[1] Efferth, T.; Sauerbrey, A.; Olbrich, A.; et al. Molecular modes of action of artesunate in tumor cell lines. Molecular Pharmacology 2003, 64 (2), 382–394.
[2] Zhou, H. J.; Wang, W. Q.; Wu, G. D.; et al. Artesunate inhibits angiogenesis and induces apoptosis in human umbilical vein endothelial cells. Chinese Journal of Integrative Medicine 2007, 13 (3), 222–226.
[3] Mercer, A. E.; Maggs, J. L.; Sun, X. M.; et al. Evidence for the involvement of carbon-centered radicals in the induction of apoptotic cell death by artemisinin compounds. Journal of Biological Chemistry 2007, 282 (13), 9372–9382.
[4] Li, P. C.; Lam, E.; Roome, T.; et al. Artesunate protects sepsis model mice against lung injury by inhibiting the expression of macrophage migration inhibitory factor. Inflammation Research 2015, 64 (12), 945–954.
[5] Xu, H.; He, X.; Sun, J.; et al. Anti-inflammatory activity of artesunate in experimental model of rheumatoid arthritis. Immunopharmacology and Immunotoxicology 2015, 37 (3), 261–267.
其他 STAT 产品
参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
