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Azilsartan 阿齐沙坦

目录号 M2106 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

Azilsartan结构式

别名:TAK-536

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 420 中国库存现货
25mg ¥ 800 中国库存现货
50mg ¥ 1200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Azilsartan是一种 angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。单独或联合使用阿齐沙坦能显著降低小鼠和大鼠海马体中Aβ-42和AChE的水平。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 male Wister rats, aged 6–8 weeks
配制 Na-CMC
剂量 3.5 mg/kg, 7 mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 456.45
分子式 C25H20N4O5
CAS号 147403-03-0
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1908 mL 10.9541 mL 21.9082 mL
5 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3816 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1908 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yahya M Alzahrani, et al. Saudi Pharm J. Possible combined effect of perindopril and Azilsartan in an experimental model of dementia in rats

[2] Kajiya T, et al. J Hypertens. Molecular and cellular effects of azilsartan: a new generation angiotensin II receptor blocker.

[3] Zhao M, et al. Diabetes Obes Metab. Azilsartan treatment improves insulin sensitivity in obese spontaneously hypertensive Koletsky rats.

[4] Ojima M, et al. J Pharmacol Exp Ther. In vitro antagonistic properties of a new angiotensin type 1 receptor blocker, azilsartan, in receptor binding and function studies.

[5] Iwai M, et al. Am J Hypertens. TAK-536, a new AT1 receptor blocker, improves glucose intolerance and adipocyte differentiation.

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