Adapalene 别名：CD271; Differin; ADA; 阿达帕林
Adapalene是第三代外用维甲酸，也是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。
CAS No.：106685-40-9
Front Pharmacol. 2022 Feb 22;13:801624.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 412.52 |
| 分子式 | C28H28O3 |
| CAS号 | 106685-40-9 |
| 中文名称 | 阿达帕林 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Adapalene是第三代外用维甲酸，主要用于痤疮的治疗研究。Adapalene 具有抗肿瘤活性。Adapalene (10-40 μM; 24 h) 在体外诱导 ES-2 细胞凋亡并抑制增殖。Adapalene 以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。
在体内，Adapalene 阿达帕林（15-100 mg/kg/day；口服21天）抑制 BALB/C 裸鼠中 DLD1 细胞衍生的异种移植肿瘤的生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4241 mL | 12.1206 mL | 24.2412 mL |
| 5 mM | 0.4848 mL | 2.4241 mL | 4.8482 mL |
| 10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4241 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的RAR/RXR产品
