Adapalene是第三代外用维甲酸,也是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。
别名:Differin
Adapalene是第三代外用维甲酸,主要用于痤疮的治疗研究。Adapalene 具有抗肿瘤活性。Adapalene (10-40 μM; 24 h) 在体外诱导 ES-2 细胞凋亡并抑制增殖。Adapalene 以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。
在体内,Adapalene 阿达帕林(15-100 mg/kg/day;口服21天)抑制 BALB/C 裸鼠中 DLD1 细胞衍生的异种移植肿瘤的生长。
Front Pharmacol. 2022 Feb 22;13:801624.
分子量 | 412.52 |
分子式 | C28H28O3 |
CAS号 | 106685-40-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4241 mL | 12.1206 mL | 24.2412 mL |
5 mM | 0.4848 mL | 2.4241 mL | 4.8482 mL |
10 mM | 0.2424 mL | 1.2121 mL | 2.4241 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Aura Rusu, et al. Recent Advances Regarding the Therapeutic Potential of Adapalene
[2] No authors listed. Adapalene
[4] Leila Tolaymat, et al. Adapalene
[5] S Jain. Topical tretinoin or adapalene in acne vulgaris: an overview
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