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Etrumadenant 伊曲地南

目录号 M9569 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Etrumadenant(AB928,A2aR/A2bR antagonist-1)是一种口服生物可利用的,选择性的A2aR和A2bR腺苷受体的双重拮抗剂,具有免疫调节活性和抗肿瘤活性。

Etrumadenant结构式

别名:AB928; A2aR/A2bR antagonist-1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1450 中国库存现货
10mg ¥ 2400 中国库存现货
25mg ¥ 4700 中国库存现货
50mg ¥ 8000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Etrumadenant(AB928,A2aR/A2bR antagonist-1)是一种口服生物可利用的,选择性的A2aR和A2bR腺苷受体的双重拮抗剂,具有免疫调节活性和抗肿瘤活性。Etrumadenant 对于A2aR和A2bR的Kd值分别为1.4 nM和2 nM。

化学性质
分子量 426.47
分子式 C23H22N8O
CAS号 2239273-34-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3448 mL 11.7242 mL 23.4483 mL
5 mM 0.469 mL 2.3448 mL 4.6897 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1724 mL 2.3448 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lisa Seitz, et al. Invest New D rvgs. Safety, Tolerability, and Pharmacology of AB928, a Novel Dual Adenosine Receptor Antagonist, in a Randomized, Phase 1 Study in Healthy Volunteers

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