找到约 56 条 “AK-7” 相关结果 （用时 0.14 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1750
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TAK-733 | TAK-733 | MEK |
| TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。 | |||
| M2054
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Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate | 法西格列半水合物 | GPR/FFAR |
| Fasiglifam Hemihydrate; TAK875 hydrate | |||
| Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，EC50为72 nM，比油酸有效400倍。 | |||
| M3048
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TAK-715 | TAK-715 | p38 MAPK |
| TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。 | |||
| M11432
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Razuprotafib | Razuprotafib | Phosphatase |
| AKB-9778 | |||
| Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM)。 | |||
| M3750
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TAK-700 | TAK-700 | Androgen Receptor |
| Orteronel | |||
| Orteronel(TAK-700)是一种可用于去势抵抗性前列腺癌相关研究的化合物。 | |||
| M5798
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Mosapride | 莫沙必利 | 5-HT Receptor |
| TAK-370; AS-4370 | |||
| Mosapride是促胃肠动力化合物，是5HT4激动剂。 | |||
| M5919
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Ramelteon (TAK-375) | 雷美替胺；拉米替隆 | Melatonin Receptor |
| TAK-375 | |||
| Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。 | |||
| M6175
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Serabelisib | Serabelisib | PI3K |
| INK-1117,MLN-1117,TAK-117 | |||
| Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 | |||
| M6258
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Emavusertib | Emavusertib | IRAK |
| CA-4948; CA4948; IRAK4-IN-7 | |||
| Emavusertib (CA-4948) 是一种口服有效的 IRAK4 (IC50=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。在体内外实验中，具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。 | |||
| M6906
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Levcromakalim | 左色满卡林 | Potassium Channel |
| (-)-Cromakalim; BRL 38227 | |||
| Levcromakalim is a k ir6 (K ATP) channel opener; active enantiomer of cromakalim. | |||
| M8244
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AK-7 | AK-7 | Sirtuin |
| AK7 | |||
| AK-7是一种脑渗透选择性SIRT2抑制剂，IC50 值为 15.5 μM。 | |||
| M9135
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TAK-779 | TAK-779 | CCR |
| Takeda 779; TAK779 Chloride | |||
| TAK-779是一种有效的，选择性的非肽类CCR5拮抗剂，对CCR5的Ki值为1.1 nM。 | |||
| M9535
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Mobocertinib | 莫博替尼；莫博赛替尼 | EGFR/HER2 |
| TAK-788; AP32788 | |||
| Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的、选择性的，首创的（first-in-class）、目前唯一一款专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服 EGFR 和 HER2 突变体的抑制剂，在EGFR外显子20插入的pts中显示出抗肿瘤活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用。 | |||
| M10476
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GDC-0575 (ARRY-575) | GDC-0575 (ARRY-575) | Checkpoint |
| RG7741; ARRY575; AK-687476 | |||
| GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是一种有效的，具有口服活性的CHK1选择性抑制剂，其IC50值为1.2 nM。 | |||
| M12755 | ChemBridge-6672313 | ChemBridge化合物-6672313 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(1-azepanylsulfonyl)-N-(3-bromophenyl)benzamide (6672313) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6672313，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M13962
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Fasiglifam | 法西格列 | FAS |
| TAK-875 | |||
| Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。 | |||
| M14126
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Avatrombopag hydrochloride | 盐酸阿伐曲泊帕；盐酸阿瓦特波帕；盐酸阿瓦曲波帕 | Thrombopoietin/Thrombin |
| AKR-501 hydrochloride; E5501 hydrochloride; YM477 hydrochloride | |||
| Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。可模拟 TPO 的生物活性，并能与TPO协同作用，通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，能用于血小板减少性疾病的相关研究。 | |||
| M14138
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Mobocertinib succinate | Mobocertinib succinate | EGFR/HER2 |
| TAK-788 succinate; AP32788 succinate | |||
| Mobocertinib succinate (TAK-788 succinate) 是一种有效的，首创的（first-in-class），具有口服活性的 EGFR 和 HER2 突变的抑制剂，包括外显子 20 的插入，并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M20001 | Testolactone | 睾内酯 | Others |
| sq9538;teolit;teslac;teslak;nsc-12173 | |||
| Testolactone最初是作为一种可能的合成代谢类固醇合成的。与合成类固醇的关键结构差异是d环内酯而不是典型的环戊基环。 | |||
| M20390 | TAK-700 (Orteronel) | TAK-700 (Orteronel) | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| TAK-700 (Orteronel) is a potent and highly selective human 17,20-lyase inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs (e.g. 11-hydroxylase and CYP3A4). Phase 3. | |||
| M20971
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Avatrombopag | 阿伐曲泊帕；阿瓦特波帕；阿瓦曲波帕 | Thrombopoietin/Thrombin |
| AKR-501; E5501; YM477 | |||
| Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)，可模拟 TPO 的生物活性，并能与TPO协同作用，通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，能用于血小板减少性疾病的相关研究。 | |||
| M21179 | TAK-071 | TAK-071 | Others |
| TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。 | |||
| M24814
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Valziflocept | Valziflocept | Others |
| BAX1810; TAK-752 | |||
| Valziflocept (BAX1810; TAK-752) 是一种重组可溶性人 FcγRIIb 受体，可以靶向 Fc 和 FcγR。FcγRs 可以结合并中和致病的 IgG，从而形成一种“诱饵”或“清道夫”受体，能够减轻自身免疫性疾病的严重程度。Valziflocept 可用于系统性红斑狼疮（SLE）等自身免疫性疾病研究。 | |||
| M25011 | Mezagitamab | Mezagitamab | Others |
| TAK-079 | |||
| Mezagitamab (TAK-079) 是一种 IgG1λ 抗 CD38 的单克隆抗体。Mezagitamab 通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP) 中有潜在应用。 | |||
| M25058 | Modakafusp alfa | Modakafusp alfa | Others |
| TAK-573 | |||
| Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白。Modakafusp alfa 可用于多发性骨髓瘤的研究。 | |||
| M25158 | Ligufalimab | 莱法利单抗 | IL Receptor/Related |
| AK 117 | |||
| Ligufalimab (AK 117) 是一种人源化 IgG4 抗 CD47 单克隆抗体 Ligufalimab 不诱导 RBC 血凝，而诱导吞噬作用。Ligufalimab 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M25460
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Zasocitinib | 扎索替尼 | JAK |
| NDI-034858; TAK-279 | |||
| Zasocitinib（NDI-034858，扎索替尼）是一种高选择性、口服活性的变构酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，靶向TYK2 JH2结构域，结合常数Kd<200 pM。 | |||
| M28996
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Lapaquistat acetate | Lapaquistat acetate | Others |
| TAK-475 | |||
| Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇，但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。 | |||
| M29635
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PROTAC IRAK4 degrader-7 | PROTAC IRAK4 degrader-7 | PROTAC |
| KT-474; SAR444656 | |||
| PROTAC IRAK4 degrader-7 (Compound I-417) 是一种潜在首创的（first-in-class），具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤活性，可用于化脓性扁桃体炎（HS）和特应性皮炎（AD）的相关研究。 | |||
| M29703 | Dazostinag | Dazostinag | STING |
| TAK-676 free base | |||
| Dazostinag (TAK-676 free base) 是干扰素基因刺激剂 (STING) 蛋白的激动剂，具有抗肿瘤活性。Dazostinag 可作为有效载荷 (playload) 用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。 | |||
| M1654
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AT7867 | AT7867 | Akt |
| AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 | |||
M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
| ZD-1839, Iressa | |||
| Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
| M1755
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WYE-354 | WYE-354 | mTOR |
| WYE-354是一种有效的，特异性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为5 nM，对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用，而对P-AKT(T308)无抑制作用，作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 | |||
| M1756
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WYE-687 | WYE-687 | mTOR |
| WYE-687是一种ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为7 nM；抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)，作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
| M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
| P529 | |||
| Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
| M1823
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Perifosine | 哌立福新；派立福新 | Akt |
| KRX-0401, NKA17 | |||
| Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。 | |||
| M1852
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WAY-600 | WAY-600 | mTOR |
| WAY-600是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为9 nM；抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)，但不抑制P-AKT(T308)；作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
| M1887
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TG101209 | TG101209 | JAK |
| TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 | |||
| M1900
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PHT-427 | PHT-427 | Akt |
| PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 | |||
| M1984
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PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
| PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
| M2039
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Baricitinib | 巴瑞替尼；巴瑞克替尼； | JAK |
| INCB28050, LY3009104 | |||
| Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。 | |||
| M2050
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GSK2636771 | GSK2636771 | PI3K |
| GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。 | |||
| M2063
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P505-15 hydrochloride | P505-15 hydrochloride | Syk |
| PRT062607 hydrochloride; PRT-2607 hydrochloride; BIIB-057 hydrochloride | |||
| PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 | |||
| M2303
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Capivasertib (AZD5363) | 卡帕塞替尼 | Akt |
| AZD-5363 | |||
| Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M2466
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BMS-911543 | BMS-911543 | JAK |
| BMS-911543是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为1.1 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性分别高约350， 75和65倍。Phase 1/2。 | |||
| M2853
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Miltefosine | 米替福新 | Akt |
| Hexadecylphosphocholine | |||
| Miltefosine（米替福新）作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，具有口服活性，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。 | |||
| M2931
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PF-573228 | PF-573228 | FAK |
| PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2， CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。 | |||
| M3110
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PF-3758309 | PF-3758309 | PAK |
| PF-03758309 | |||
| PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，与atp竞争的PAK4抑制剂，IC50 / Ki值为1.3 / 18.7 nM。 | |||
| M3141
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ZM 39923 hydrochloride | ZM 39923 hydrochloride | JAK |
| ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。 | |||
| M3486
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NPS-2143 | NPS-2143 | Calcium-sensing Receptor |
| SB262470 | |||
| NPS-2143 (SB-262470A) 是一种钙敏感受体（CaSR）的拮抗剂，NPS-2143可通过抑制CaSR来下调PI3K / Akt信号通路，并对肿瘤细胞的生长起到抑制作用。此外，NPS-2143还具有下调 p-ERK1/2、Bcl-2 、整合素 β1 以及激活 Caspase 3/7 的功能。 | |||
| M3535
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Gandotinib | 甘多替尼 | JAK |
| LY2784544 | |||
| Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。 | |||
| M3553
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TAK-285 | TAK-285 | EGFR/HER2 |
| TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。 | |||
| M3735
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JAK2 Inhibitor V | JAK2 Inhibitor V | JAK |
| NSC 42834, Z3 | |||
| Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。 | |||
| M3895
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Liquiritin | 甘草苷 | ROS |
| Liquiritin（甘草苷）是一种从甘草中分离出的类黄酮化合物，是一种有效的和竞争性的AKR1C1抑制剂，对AKR1C1、AKR1C2和AKR1C3的IC50值分别为0.62 μM、0.61 μM和3.72 μM，Liquiritin还是一种抗氧化剂，可用于抗炎、神经保护、癌症等方面的研究。 | |||
| M3926
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Cynaroside | 木犀草苷 | Akt |
| Luteolin-7-O-D-glucopyranoside | |||
| Cynaroside（木犀草苷）是一种黄酮类化合物，具有抗细菌、抗真菌和抗癌活性，可通过降低AKT、mTOR和P70S6K的磷酸化水平来阻断MET/AKT/mTOR轴，发挥其抗癌作用。Cynaroside 还是一种流感依赖的 RNA 聚合酶 抑制剂，IC50 为 32 nM。Cynaroside可以抑制活性氧(ROS)的产生，从而减轻过氧化氢(H2O2)对线粒体膜电位的损伤，以及消除由H2O2引发的c-Jun N-末端激酶(JNK)和p53蛋白表达的上调。 | |||
| M3970
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Scutellarin | 野黄芩苷；灯盏花乙素 | STAT |
| Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。 | |||
