Emavusertib 别名：CA-4948; CA4948; IRAK4-IN-7
Emavusertib (CA-4948) 是一种口服有效的 IRAK4 (IC50=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。在体内外实验中，具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
CAS No.：1801343-74-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 417.42 |
| 分子式 | C21H19N7O3 |
| CAS号 | 1801343-74-7 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Emavusertib (CA-4948) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的白介素1受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，可在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。
体外研究：在TLR刺激下的THP1白血病细胞中，Emavusertib (CA-4948) 抑制下游NF-κB信号通路，包括促炎性细胞因子的分泌。
体内研究：在小鼠中，Emavusertib (CA-4948) 具有良好的药物代谢动力学特性、口服生物利用活性、耐受性。此外，在利用OCI-LY3、 OCI-Ly10细胞系和人源患者肿瘤构建的ABC-DLBCL MYD88-L265P移植瘤模型中，Emavusertib (CA-4948) 的作用效果依赖于给药浓度。应用NSG小鼠构建THP1白血病移植瘤模型，对此动物模型进行给药，IRAK4-IN-7能引起MDS/AML干细胞(CD34+/CD38-/Lin-ve)活力下降。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3957 mL | 11.9783 mL | 23.9567 mL |
| 5 mM | 0.4791 mL | 2.3957 mL | 4.7913 mL |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1978 mL | 2.3957 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID Beige mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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