M54679
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IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂,其 IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于炎症和免疫相关疾病的研究。 |
M29821
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HS-276 |
HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。 |
M21039
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JH-X-119-01 |
JH-X-119-01 是一种高效的选择性的白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 共价抑制剂,IC50为9 nM。 |
M20807
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IRAK4-IN-1 |
IRAK4-IN-1 是一种白细胞介素-1 受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,IC50 为 7 nM。 |
M20680
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IRAK inhibitor 6 |
IRAK inhibitor 6是一种选择性的白细胞介素-1 受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,IC50 为 0.16 μM。 |
M14092
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IRAK4-IN-4 |
IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。 |
M10198
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Zabedosertib |
Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的,口服有效的 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节和抗炎活性,IC50 值为 3.55 nM。Zabedosertib (BAY 1834845) 降低炎症细胞因子的分泌,如 IL-1,IFN-γ,TNF-α 和 IL-17。 |
M9340
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IRAK-1-4 Inhibitor I |
IRAK-1-4 Inhibitor I是IRAK-1和IRAK-4的抑制剂,IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。 |
M8100
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PF06650833 (Zimlovisertib) |
PF06650833 (Zimlovisertib,兹米洛色替) 是一种有效的,选择性的白介素-1 受体(IL-1R)相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂, IC50 值为 0.2 nM。 |
M6469
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AS 2444697 |
AS 2444697是一种有效的、选择性的IRAK4抑制剂。 |
M6258
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Emavusertib |
Emavusertib (CA-4948) 是一种口服有效的 IRAK4 (IC50=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路,减少促炎细胞因子(如 IL-6 和 IL-10)的产生,从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。在体内外实验中,具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。 |
M56368
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HS-243 |
HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂,IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性,IC50 为 0.5 μM。 |
M54868
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BIO-7488 |
BIO-7488 是一种具有口服活性的、强效的、选择性和中枢神经系统渗透性 IRAK4 抑制剂,BIO-7488 具有优异的 ADME 特性,可以用于神经炎症的研究。BIO-7488 对 IRAK4和 hERG 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 > 30 μM。 |
M54685
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IRAK4-IN-22 |
IRAK4-IN-22 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。此外,IRAK4-IN-21 还能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM),可用于自身免疫性疾病(如斑块状银屑病和银屑病关节炎)的相关研究。 |
M54684
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HS271 |
HS271 是一个口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 μM。此外,HS271 还具有优越的体外酶活性和细胞活性。 |
M54683
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PROTAC IRAK4 degrader-3 |
PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。 |
M54682
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IRAK inhibitor 4 (trans) |
IRAK inhibitor 4 (trans) 是IRAK inhibitor 4的trans形式,同时也是一种 IRAK4 的有效抑制剂。 |
M54681
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IRAK4-IN-21 |
IRAK4-IN-21 是一种口服有效的,具有选择性的,强效的 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM),并可用于自身免疫性疾病(如斑块状银屑病和银屑病关节炎)的相关研究。 |
M54678
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KTX-582 |
KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。此外,KTX-582 还可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis),同时在淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。 |
M54677
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KTX-951 |
KTX-951 是一种靶向降解白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的 PROTAC (DC50= 18 nM),并具有较好的抗癌活性。 |