Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)，可模拟 TPO 的生物活性，并能与TPO协同作用，通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，能用于血小板减少性疾病的相关研究。
别名：AKR-501; E5501; YM477
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。Avatrombopag（0-100 nM）以浓度依赖的方式支持表达TPO受体的Ba/F3细胞的增殖。Avatrombopag（0-3μM）诱导细胞中STAT3和STAT5的酪氨酸磷酸化，以及ERK的苏氨酸磷酸化，与rhTPO一样。 Avatrombopag以浓度依赖的方式促进人类CB CD34+细胞的巨核细胞集落形成。Avatrombopag的EC50为25 nM，Avatrombopag的最大活性与rhTPO相似。
| 分子量 | 649.65 |
| 分子式 | C29H34Cl2N6O3S2 |
| CAS号 | 570406-98-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 8 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5393 mL | 7.6965 mL | 15.3929 mL |
| 5 mM | 0.3079 mL | 1.5393 mL | 3.0786 mL |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7696 mL | 1.5393 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] No authors listed. Avatrombopag
[3] Anthony Markham. Drugs. Avatrombopag: A Review in Thrombocytopenia
[5] Matt Shirley. Drugs. Avatrombopag: First Global Approval
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