Avatrombopag 别名：AKR-501; E5501; YM477; 阿伐曲泊帕

目录号 M20971

Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)，可模拟 TPO 的生物活性，并能与TPO协同作用，通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，能用于血小板减少性疾病的相关研究。

CAS No.：570406-98-3

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2800	现货
10mg	¥ 4600	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	649.65
分子式	C29H34Cl2N6O3S2
CAS号	570406-98-3
中文名称	阿伐曲泊帕；阿瓦特波帕；阿瓦曲波帕
溶解性	DMSO 8 mg/mL (ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。Avatrombopag（0-100 nM）以浓度依赖的方式支持表达TPO受体的Ba/F3细胞的增殖。Avatrombopag（0-3μM）诱导细胞中STAT3和STAT5的酪氨酸磷酸化，以及ERK的苏氨酸磷酸化，与rhTPO一样。 Avatrombopag以浓度依赖的方式促进人类CB CD34+细胞的巨核细胞集落形成。Avatrombopag的EC50为25 nM，Avatrombopag的最大活性与rhTPO相似。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5393 mL	7.6965 mL	15.3929 mL
5 mM	0.3079 mL	1.5393 mL	3.0786 mL
10 mM	0.1539 mL	0.7696 mL	1.5393 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。