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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1644
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AG-014699 phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 | PARP |
| PF-01367338, Rucaparib phosphate | |||
| Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 | |||
M1781
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Adezmapimod (SB203580) | Adezmapimod (SB203580) | p38 MAPK |
| RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod | |||
| Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 | |||
| M2733
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GSK2190915 | GSK2190915 | Lipoxygenase |
| AM-803, Fiboflapon | |||
| GSK2190915 (AM803)是一种有效的FLAP抑制剂，抑制白细胞三烯和5-oxo-ETE的合成，抑制人血中LTB4时， IC50为76 nM，可用于哮喘的相关研究。 | |||
| M3084
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Triapine | Triapine | DNA/RNA Synthesis |
| 3-AP | |||
| Triapine 是一种有效的ribonucleotide reductase 抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。 | |||
| M4089
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Ginsenoside-Ro | 竹节参皂苷V | Calcium Channel |
| Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V; Ginsenoside-Ro | |||
| Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用，IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量，Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。 | |||
| M4189
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3,6-Disinapoyl-sucrose | 3,6-Disinapoyl-sucrose | Others |
| 3,6-Disinapoyl-sucrose（3,6-二芥子酰基蔗糖）是一种来源于中药远志的寡糖酯，具有抗氧化、神经保护和抗抑郁活性。 | |||
| M4972
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3-Amino-5-mercapto-1,2,4-triazole | 3-Amino-5-mercapto-1,2,4-triazole | Plant growth regulators |
| Amitrole (3-amino-1,2,4-triazole)是一种广泛使用的除草剂。 | |||
| M5297
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Telacebec | Telacebec | Anti-infection |
| Q-203; Q 203; IAP6 | |||
| Telacebec (Q203; IAP6) 是中氮杂吡啶酰胺化合物。在培养基中抑制结核分枝杆菌H37Rv活性的MIC50值为2.7 nM。 | |||
| M5624
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Eslicarbazepine Acetate | 醋酸艾司利卡西平 | BACE |
| BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom | |||
| Eslicarbazepine acetate是一种抗癫痫药物。 | |||
| M6332
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3-AP | 3-AP | DNA/RNA Synthesis |
| 3-AP; PAN-811; OCX191; NSC663249 | |||
| 3-AP是核糖核苷酸还原酶抑制剂;也是铁螯合剂。 | |||
| M8426 | 3-AP-Me | 3-AP-Me | Others |
| 3-AP- me是核糖核苷酸还原酶抑制剂3-AP (SML0568)的二甲基衍生物。 | |||
| M9028
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Nifuratel | 硝呋太尔 | Anti-infection |
| Macmiror; Magmilor; NF 113; SAP 113; Methylmercadone | |||
| Nifuratel（硝呋太尔）是一种光谱的抗生素，可以抑制多种细菌和真菌。动物模型中，Nifuratel也可用于寄生虫（如滴虫）感染研究。Nifuratel还可用于抑制IgE介导的过敏反应。此外，Nifuratel也是一种STAT3抑制剂，可抑制IL-6激活STAT3。 | |||
| M10202
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1-Thioglycerol | 1-硫代甘油 | Others |
| 3-Mercapto-1,2-propanediol | |||
| 1-硫代甘油，一种衍生化试剂，被用于研究含水硫醇封端CdTe纳米晶体的pH敏感性光致发光。1-硫代甘油被用于开发和测试硫醇官能化共聚物。1-硫代甘油被用作后修饰剂，用于非标准肽折叠体的生成。 | |||
| M10210
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Amylin amide, human | 糖尿病相关肽(胰岛淀粉样肽) | Peptides |
| Amylin (1-37) human amide; DAP amide, human | |||
| Amylin amide, human 是一个由37个氨基酸组成的多肽，是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素，它在代谢和葡萄糖稳态中发挥作用。 | |||
| M10222
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COG 133 | COG 133 | Peptides |
| COG133; apoE(133-149) | |||
| COG 133 is a fragment of Apolipoprotein E (APOE) peptide with potent anti-inflammatory and neuroprotective effects. | |||
| M11506
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Ovalbumin (323-339) (chicken, japanese quail) | 卵(清)白蛋白多肽(323-339) | Peptides |
| OVA (323-339);OVA Peptide 323-339 | |||
| OVA Peptide (323-339)（卵(清)白蛋白多肽(323-339)）是MHC Class II (H-2b)限制的OVA多肽抗原表位，可与Class II MHC蛋白的l-A(d)区结合，广泛用于Class II MHC多肽结合的自然特性和T细胞活化机制，以及免疫过敏反应（哮喘，食物过敏）的研究。 | |||
| M11601 | ChemBridge-5105472 | ChemBridge化合物-5105472 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5105472) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5105472，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M11615 | ChemBridge-5109057 | ChemBridge化合物-5109057 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-{[1-(4-bromophenyl)-2,5-dioxo-3-pyrrolidinyl]thio}-N-2-naphthylacetamide (5109057) | |||
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| M11629 | ChemBridge-5114006 | ChemBridge化合物-5114006 | Screening Compounds and Building Blocks |
| ethyl 3-(benzylamino)-2-(3-chloro-1,4-dioxo-1,4-dihydro-2-naphthalenyl)-3-phenylacrylate (5114006) | |||
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| M11686 | ChemBridge-5138490 | ChemBridge化合物-5138490 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[5,5-dimethyl-3-(1-naphthyl)-1-(2-{2-[3-(5-nitro-2-furyl)-2-propen-1-ylidene]hydrazino}-2-oxoethyl)-2-oxo-4-imidazolidinyl]-N-hydroxy-N'-1-naphthylurea (5138490) | |||
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| M11747 | ChemBridge-5158552 | ChemBridge化合物-5158552 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-methyl-N-(2,2,3,3-tetrachloro-4-oxo-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenylidene)benzenesulfonamide (5158552) | |||
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| M11795 | ChemBridge-5190027 | ChemBridge化合物-5190027 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-phenyl-1,3-dihydro-2H-naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-2-one (5190027) | |||
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| M11797 | ChemBridge-5191236 | ChemBridge化合物-5191236 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5191236) | |||
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| M11807 | ChemBridge-5209108 | ChemBridge化合物-5209108 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-ethyl-2-[3-(1-ethylnaphtho[1,2-d][1,3]oxazol-2(1H)-ylidene)-1-propen-1-yl]naphtho[1,2-d][1,3]oxazol-1-ium 4-methylbenzenesulfonate (5209108) | |||
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| M11808 | ChemBridge-5210410 | ChemBridge化合物-5210410 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3,5-di-tert-butyl-N-1-naphthylbenzamide (5210410) | |||
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| M11822 | ChemBridge-5212809 | ChemBridge化合物-5212809 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[3-(dimethylamino)-1,4-dioxo-1,4-dihydro-2-naphthalenyl]acetamide (5212809) | |||
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| M11911 | ChemBridge-5248942 | ChemBridge化合物-5248942 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-[(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]-3-hydroxynaphthoquinone (5248942) | |||
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| M11915 | ChemBridge-5252870 | ChemBridge化合物-5252870 | Screening Compounds and Building Blocks |
| sodium 3-[(phenylsulfonyl)oxy]-1-naphthalenesulfonate (5252870) | |||
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| M11930 | ChemBridge-5260186 | ChemBridge化合物-5260186 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3,4-dihydroxy-N'-(2-naphthylmethylene)benzohydrazide (5260186) | |||
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| M11983 | ChemBridge-5314016 | ChemBridge化合物-5314016 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-(4-cyclopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-(1-naphthyl)acrylonitrile (5314016) | |||
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| M1664
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AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼；奥拉帕利 | PARP |
| Olaparib; KU-0059436 | |||
| Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
| M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
| AZD-8931 | |||
| AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
| M1675
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BIRB796 | 达马莫德 | p38 MAPK |
| Doramapimod | |||
| BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | |||
| M1680
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BKM120 (Buparlisib) | 布帕尼西；布帕里西；布帕利西 | PI3K |
| NVP-BKM120; Buparlisib | |||
| BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 | |||
| M1689
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BTZ043 Racemate | BTZ043 Racemate | Anti-infection |
| BTZ038, BTZ044 | |||
| BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1716
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Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Gemzar, LY-188011 | |||
| Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M1746
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DAPT | DAPT | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| GSI-IX | |||
| DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。 | |||
| M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
| P529 | |||
| Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
| M1762
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Luminespib (AUY922) | 芦米司匹；鲁奈司匹 | HSP |
| NVP-AUY922; Luminespib | |||
| Luminespib (AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何HSP90配体均可紧密结合。 | |||
| M1957
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BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
| BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
| M1966
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Fulvestrant | 氟维司群 | Estrogen Receptor |
| ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780 | |||
| Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M2026
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AT-406 | 伊维纳潘 | IAP |
| SM-406; Xevinapant; Debio 1143 | |||
| Xevinapant（Debio1143,AT-406，SM-406）是一款潜在首创的（first-in-class）细胞凋亡蛋白（IAP）的高效口服拮抗剂，其通过抑制IAP，不但能促进癌细胞的死亡，还可以增强抗肿瘤的免疫反应。 | |||
| M2040
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BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M2062
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SB 202190 | SB 202190 | p38 MAPK |
| SB202190 | |||
| SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 | |||
| M2080
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Capmatinib (INCB28060) | 卡马替尼；苯扎米特 | c-Met |
| INC280; Capmatinib; NVP-INC280 | |||
| Capmatinib (INCB28060) 是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 | |||
| M2138
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GDC-0152 | GDC-0152 | IAP |
| GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3， ML-IAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，Ki分别为28 nM， 14 nM， 17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。 | |||
| M2151
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INK128 (Sapanisertib) | 沙帕色替 | mTOR |
| MLN0128; TAK-228 | |||
| INK 128 (Sapanisertib；MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。 | |||
| M2166
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Birinapant | 比瑞那帕 | IAP |
| TL32711 | |||
| Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。 | |||
| M2198
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Curcumin | 姜黄素 | Histone Acetyltransferase |
| Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane | |||
| Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体，可促进细胞对铜离子的摄取，它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。 | |||
| M2241
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Adapalene | 阿达帕林 | RAR/RXR |
| CD271; Differin; ADA | |||
| Adapalene是第三代外用维甲酸，也是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。 | |||
| M2317
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VX-702 | VX-702 | p38 MAPK |
| VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。 | |||
| M2318
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Ralimetinib dimesylate | Ralimetinib dimesylate | p38 MAPK |
| LY2228820 dimesylate; LY2228820 2MsOH | |||
| Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，IC50为7 nM，不影响p38 MAPK的活化。 | |||
| M2403
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MDK83190 | MDK83190 | Caspase |
| Apoptosis Activator 2; MDK-83190 | |||
| MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。 | |||
| M2546
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CYM-5442 | CYM-5442 | S1P Receptor |
| CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂，能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化，其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。 | |||
| M3806
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GLYX-13 | GLYX-13 | GluR |
| Rapastinel | |||
| GLYX-13 (Rapastinel) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。 | |||
| M2572
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SMI-4a | SMI-4a | Pim |
| TCS PIM-1 4a; 327033-36-3 | |||
| SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外，SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达，以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。 | |||
| M2583
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PD 169316 | PD 169316 | p38 MAPK |
| PD 169316 是一种细胞可透过性的，有效的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，其IC50值为89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。 | |||
| M2669
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Entacapone | 恩他卡朋 | FTO |
| OR-611 | |||
| Entacapone是一种 FTO demethylation的抑制剂，IC50为3.5 μM，Entacapone还抑制儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）活性，IC50为151 nM。 | |||
