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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
| ZD-1839, Iressa | |||
| Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
M1835
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Goserelin acetate | 醋酸戈舍瑞林 | LHRH/GnRH |
| ICI-118630 acetate | |||
| Goserelin acetate是一种促黄体生成素释放激素(LHRH)的合成十肽类似物，同时也是促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂。可用于前列腺恶性肿瘤和子宫纤维瘤等肿瘤的相关研究。 | |||
| M1923
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Lonidamine | 氯尼达明 | CFTR |
| AF 1890；Diclondazolic Acid; DICA | |||
| Lonidamine (AF-1890) 是一种口服的小分子己糖激酶（HK）抑制剂，也是一种CFTR开放通道阻断剂，IC50为0.85 mM。此外，Lonidamine也可改善阿尔茨海默病（AD）小鼠认知功能障碍。 | |||
| M1932
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GSK1838705A | GSK1838705A | ALK |
| GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 | |||
| M2028
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Fludarabine | 氟达拉滨 | STAT |
| Fludara; NSC 118218; Fludarabinum; F-ara-A | |||
| Fludarabine（氟达拉滨）是一种DNA合成抑制剂，对淋巴细胞有高度选择性，能够抑制细胞DNA的修复和合成，并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP，通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶，阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂，Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平，但对其他STAT家族成员无明显影响。 | |||
| M2057
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Dexrazoxane hydrochloride | 右雷佐生盐酸盐；盐酸右雷佐生；右丙亚胺盐酸盐；右雷唑烷盐酸盐 | Topoisomerase |
| Cardioxane, ICRF-187, NSC169780, Zinecard，DXZ | |||
| Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
| M2331
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PP2 | PP2 | Src-bcr-Abl |
| AG 1879; AGL1879 | |||
| PP2 (AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂，有效抑制Lck/Fyn，IC50为4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，抑制ZAP-70， JAK2和PKA活性。 | |||
| M2719
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G-418 disulfate | 遗传霉素硫酸盐；G418硫酸盐；遗传霉素 | Antibiotic |
| Geneticin sulfate; G418 sulfate | |||
| G-418 disulfate (Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素，能通过抑制原核和真核细胞中的延伸步骤来阻断多肽合成，通常用于实验室研究以选择基因工程细胞。通过基因重组技术将抗性基因导入细胞，可使细胞获得对G418的耐药性，从而用来筛选以及维持培养携带抗性基因的原核或者真核细胞。此外，G-418还能促进翻译通读，使翻译机制绕过RNA终止密码子，产生全长p53蛋白，从而挽救完整p53的合成，促进癌细胞凋亡（apoptosis）。 | |||
| M3222
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Peramivir Trihydrate | 帕拉米韦三水合物 | Anti-infection |
| BCX-1812 Trihydrate; RWJ-270201 Trihydrate; S-021812 Trihydrate | |||
| Peramivir Trihydrate（BCX-1812 Trihydrate, RWJ-270201 Trihydrate, S-021812 Trihydrate，帕拉米韦三水合物）是一种有效的，特异性的神经氨酸酶抑制剂（NAIs），其IC50 值为 0.9-4.3 nM，具有抗病毒活性，可用于流感病毒的相关研究。 | |||
| M3539
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Verteporfin (CL 318952) | 维替泊芬 | YAP |
| CL 318952; BPD-MA | |||
| Verteporfin（维替泊芬）是一种卟啉类光敏剂，能够被特定波长（如689 nm）的光激活进而生成高活性的单线态氧和活性氧自由基。Verteporfin在年龄相关的黄斑变性（AMD）和其他眼部疾病引起的脉络膜新生血管等研究中有着重要的应用。Verteporfin 还是一种 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂，能够破坏 YAP 诱导的信号通路，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Verteporfin 还是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，可在自噬早期阶段抑制自噬小体的形成。 | |||
| M3541
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Miconazole Nitrate | 硝酸咪康唑 | Antibiotic |
| R18134 nitrate | |||
| Miconazole是一种咪唑类抗真菌剂，可外用或静脉输液。 | |||
| M4553
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Tangeretin | 桔皮素；橘皮素 | Notch |
| Tangeritin; NSC53909; NSC618905; Ponkanetin | |||
| 桔红素Tangeretin 是一种Notch-1的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。 | |||
| M4878
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Fludarabine Phosphate | 磷酸氟达拉滨 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC 118218 phosphate | |||
| Fludarabine Phosphate（NSC 118218 phosphate，磷酸氟达拉滨）是一种腺嘌呤核苷类似物，通过抑制腺苷脱氨酶的活性，从而减少DNA的合成，具有抗肿瘤和抗代谢活性，可用于淋巴增生性恶性肿瘤的相关研究。 | |||
| M4894
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Cabozantinib malate | 苹果酸卡博替尼 | VEGFR/PDGFR |
| XL184;Cabozantinib S-malate | |||
| Cabozantinib苹果酸酯(XL184)是Cabozantinib的苹果酸酯，是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也可抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，在无细胞检测中IC50分别为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。 | |||
| M5055
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Peramivir | 帕拉米韦 | Anti-infection |
| BCX-1812, RWJ-270201; CAS# 229614-55-5 | |||
| Peramivir（RWJ-270201，BCX-1812)是一种有效的，特异性的神经氨酸酶抑制剂（NAIs），其IC50 值为 0.9-4.3 nM，具有抗病毒活性，可用于流感病毒的相关研究。 | |||
| M5084
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Raltegravir potassium | 雷特格韦钾 | Integrase |
| MK0518 potassium | |||
| Raltegravir potassium (MK0518 potassium，雷特格韦钾) 是一种有效的 integrase 抑制剂，具有抗HIV活性，可用于AIDS的相关研究。 | |||
| M5269
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GSK180736A | GSK180736A | ROCK |
| GSK180736 | |||
| GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制剂，与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合，logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。 | |||
| M5308
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Afuresertib | 阿氟瑞色替 | Akt |
| GSK2110183; LAE002 | |||
| Afuresertib (GSK2110183，LAE002) 是一种有效的，口服生物可利用的ATP竞争性 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。 | |||
| M58149
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Recombinant Vaccinia virus B18R (HEK293, C-6His) | 重组Vaccinia virus B18R 蛋白 (HEK293, C-6His) | Cytokines and Growth Factors |
| Soluble interferon alpha/beta receptor B18; VACWR200 | |||
| B18R is a type I interferon (IFN)-binding protein encoded by the B18R open reading frame in the Western Reserve strain of vaccinia virus. B18R has high affinity for human IFN-alpha and also binds rabbit, bovine, rat, pig, and mouse IFN-alpha and IFN-beta. Secreted B18R binds to uninfected and infected cells. B18R presents at the cell surface and protects cells from the antiviral state. | |||
| M5369
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Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) | 芬克洛宁 | 5-HT Receptor |
| PCPA; CP-10188; 4-Chloro-DL-phenylalanine; p-Chlorophenylalanine | |||
| Fenclonine (芬克洛宁，4-Chloro-DL-phenylalanine) 是一种选择性的色氨酸羟化酶的不可逆抑制剂。色氨酸羟化酶是血清素（5-羟色胺）合成中的限速酶。Fenclonine (4-Chloro-DL-phenylalanine) 可耗尽内源性血清素水平。 | |||
| M5641
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Fenofibric acid | 非诺贝特酸 | PPAR |
| NSC 281318, Trilipix, FNF acid | |||
| Fenofibric acid可以激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPAR-α）以改变脂肪酸和脂质代谢。Fenofibric acid也是一种降脂剂，可以降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。 | |||
| M5852
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Lifitegrast | 立他司特 | Integrin |
| SAR 1118; Xiidra | |||
| Lifitegrast是整合素（integrin）淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂，抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。可用于干眼症的相关研究。 | |||
| M5944
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Ruxolitinib phosphate | 鲁索利替尼磷酸盐 | JAK |
| INCB018424 phosphate; INCB 018424 phosphate; INCB-018424 phosphate; Ruxolitinib | |||
| Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂，IC50分别为3.3 nM和2.8 nM，比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。 | |||
| M5952
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Saxagliptin hydrate | 沙格列汀单水化合物 | Dipeptidyl Peptidase |
| BMS-477118 hydrate, Onglyza hydrate, BMS 477118 hydrate, BMS477118 hydrate | |||
| Saxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。 | |||
| M6294
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AZD-7594 | AZD-7594 | GCR |
| AZ13189620; Velsecorat | |||
| AZD7594（Velsecorat）是一种选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC50 值为 0.9 nM。 | |||
| M6320 | 18A | 18A | Others |
| 18A是一种hIV细胞进入阻断剂。 | |||
| M6706
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Elacridar hydrochloride | 依克立达盐酸盐 | P-glycoprotein |
| GF120918A | |||
| Elacridar hydrochloride是一种p-gp抑制剂。 | |||
| M6905
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Leukadherin-1 | Leukadherin-1 | Integrin |
| CD11b/CD18 Agonist | |||
| Leukadherin-1是白细胞表面整合素（integrin）CD11b/CD18的变构激活因子。 | |||
| M7228 | RU 28318, potassium salt | RU 28318, potassium salt | Others |
| RU 28318, potassium salt is a potent, selective mineralocorticoid receptor antagonist. | |||
| M7482 | WAY 181187 oxalate | WAY 181187 oxalate | Others |
| WAY 181187 oxalate is a high affinity and selective 5-HT 6 agonist. | |||
| M1690
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CI-1040 | CI-1040 | MEK |
| PD184352 | |||
| PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。 | |||
| M1700
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Momelotinib (CYT387) | 莫罗替尼 | JAK |
| LM-1149; Momelotinib; CYT 11387 | |||
| Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。此外，Momelotinib还是激活素A受体I型（ACVR1）的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。 | |||
| M1724
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CTP-518 | CTP-518 | Proteasome |
| CTP-518 is a novel HIV protease inhibitor. CTP-518 has the potential to be the first HIV protease inhibitor toeliminate the need to co-dose with a boosting agent. | |||
| M1757
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XL-184 | 卡博替尼 | c-Met |
| Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx | |||
| Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 | |||
| M1780
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Vorinostat | 伏立诺他 | HDAC |
| SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid | |||
| Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。 | |||
| M1787
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INCB18424 | 芦可替尼 | JAK |
| Ruxolitinib | |||
| Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。可用于斑秃，骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。 | |||
| M1855
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Dabrafenib Mesylate | 甲磺酸达拉非尼；达帕菲尼甲磺酸盐 | Raf |
| GSK-2118436B | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M1862
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Ipatasertib (GDC-0068) | Ipatasertib (GDC-0068) | Akt |
| RG7440 | |||
| GDC-0068（Ipatasertib）是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。 | |||
| M1873
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LDN-193189 | LDN-193189 | ALK |
| DM-3189; LDN193189 | |||
| LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M1905
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PD318088 | PD318088 | MEK |
| PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 | |||
| M1948
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BI-D1870 | BI-D1870 | S6 Kinase |
| BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。 | |||
| M1977
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U0126-EtOH | U0126-EtOH | MEK |
| U0126 | |||
| U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M1988
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Dabrafenib | 达拉非尼 | Raf |
| GSK2118436 | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M2011
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PP121 | PP121 | VEGFR/PDGFR |
| PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 | |||
| M2021
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AG 18 | AG 18 | EGFR/HER2 |
| RG-50810；Tyrphostin 23；tyrA23；Tyrphostin A23 | |||
| AG-18（Tyrphostin A23、tyrA23）能抑制EGFR，IC50为35 μM。TyrA23还是CME的抑制剂，并能抑制transferrin受体内化。 | |||
| M2315
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Necrostatin-1 | Necrostatin-1 | RIPK |
| Nec-1 | |||
| Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 | |||
| M40552 | Osemitamab | Osemitamab | Others |
| TST001 | |||
| Osemitamab（TST001）是一种重组人源化的，靶向CLDN18.2 的 IgG1 抗体，由人鼠单克隆 TST001 γ-1 链通过二硫键与人鼠单克隆 TST001 κ-链二聚体 (ACI) 聚合组成。可用于胆管肿瘤的相关研究。 | |||
| M2405
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AR-A014418 | AR-A014418 | GSK-3 |
| GSK-3β Inhibitor VIII | |||
| AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。 | |||
| M2445
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Benztropine mesylate | 甲磺酸苯扎托品 | Dopamine Receptor |
| Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate | |||
| Benztropine mesylate（甲磺酸苯扎托品）是一种多巴胺转运蛋白抑制剂，IC50为118 nM。Benztropine mesylate 是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂。Benztropine mesylate 也是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。 | |||
| M2782
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IWR-1-endo | IWR-1-endo | Wnt/beta-catenin |
| endo-IWR 1; IWR-1 | |||
| IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。 | |||
| M2788
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JZL184 | JZL184 | MAGL |
| JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4，具有极好的选择性。 | |||
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
| DM-3189 dihydrochloride | |||
| LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M2813
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LGX818 | 康奈非尼 | Raf |
| Encorafenib | |||
| LGX818 是一种高度选择性BRAFV600E kinase抑制剂，其IC50为0.3 nM. | |||
| M2816
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Lithocholic acid | 石胆酸 | Ferroptosis |
| LCA; 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid | |||
| Lithocholic acid（LCA，石胆酸）是胆汁酸(BAs)最常见的代谢产物之一，具有抗肿瘤活性，可作用于核受体亚家族1H4（NR1H4 ），IC50为0.0183μM。Lithocholic acid可通过下调GLS介导的谷氨酰胺代谢并诱导铁死亡（ferroptosis）。 | |||
