Benztropine mesylate 别名：Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate; 甲磺酸苯扎托品
Benztropine mesylate（甲磺酸苯扎托品）是一种多巴胺转运蛋白抑制剂，IC50为118 nM。Benztropine mesylate 是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂。Benztropine mesylate 也是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。
CAS No.：132-17-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 403.53 |
| 分子式 | C21H25NO.CH4SO3 |
| CAS号 | 132-17-2 |
| 中文名称 | 甲磺酸苯扎托品 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL Water 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Benztropine mesylate（甲磺酸苯扎托品）是一种多巴胺转运蛋白抑制剂，IC50为118 nM。Benztropine mesylate 是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂。Benztropine mesylate 也是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine抑制MTSET诱导的[3H]WIN与野生型多巴胺转运蛋白结合的抑制，EC50为28 μM且具有浓度依赖特性。Benztropine对X-A342C DAT的保护率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)结合的IC50)为32，这是通过保护DAT342号半胱氨酸实现的。 在没有钠盐时W84L DAT对Benztropine的表观平衡解离常数明显高于野生型DAT，这种差异在[3H]CFT处理的HEK-293细胞并含有130 mM钠盐条件下变小了。
在 4T1 小鼠模型中，Benztropine mesylate (1.5 mg/kg；每天；持续 3 周；Balb/c 小鼠) 处理可显著减小肿瘤大小和肿瘤重量。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4781 mL | 12.3907 mL | 24.7813 mL |
| 5 mM | 0.4956 mL | 2.4781 mL | 4.9563 mL |
| 10 mM | 0.2478 mL | 1.2391 mL | 2.4781 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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