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JZL184

目录号 M2788 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。

JZL184结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 455 中国库存现货
50mg ¥ 1680 中国库存现货
100mg ¥ 2870 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL,选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β,或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。

化学性质
分子量 520.49
分子式 C27H24N2O9
CAS号 1101854-58-3
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9213 mL 9.6063 mL 19.2127 mL
5 mM 0.3843 mL 1.9213 mL 3.8425 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9213 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Melike Demir altekin, et al. The protective effect of JZL184 on ovarian ischemia reperfusion injury and ovarian reserve in rats

[2] Jan Lukas Prser, et al. The Monoacylglycerol Lipase Inhibitor JZL184 Inhibits Lung Cancer Cell Invasion and Metastasis via the CB 1 Cannabinoid Receptor

[3] Jing Xu, et al. JZL184 protects hippocampal neurons from oxygen-glucose deprivation-induced injury via activating Nrf2/ARE signaling pathway

[4] Silvia Marino, et al. JZL184, A Monoacylglycerol Lipase Inhibitor, Induces Bone Loss in a Multiple Myeloma Model of Immunocompetent Mice

[5] Stephen G Woodhams, et al. The cannabinoid system and pain

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