JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。
JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL,选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β,或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。
分子量 | 520.49 |
分子式 | C27H24N2O9 |
CAS号 | 1101854-58-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9213 mL | 9.6063 mL | 19.2127 mL |
5 mM | 0.3843 mL | 1.9213 mL | 3.8425 mL |
10 mM | 0.1921 mL | 0.9606 mL | 1.9213 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Stephen G Woodhams, et al. The cannabinoid system and pain
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