M29986
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MAGL-IN-5 |
MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH),其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。 |
M13370
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KML-29 |
KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。 |
M13369
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ABX-1431 |
ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。 |
M8689
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JJKK-048 |
JJKK-048 是一种细胞渗透超强效和高选择性单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。 |
M8414
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MJN110 |
MJN110 is a potent selective inhibitor of MAGL, the enzyme predominantly responsible for the degradation of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) with >10,000 selectivity over FAAH. |
M6853
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JW 642 |
jw642是一种高效的选择性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,对小鼠、大鼠和人脑膜的抑制IC50分别为7.6、14和3.7 nM。 |
M4890
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JZL 195 |
JZL195是有效的FAAH和MAGL抑制剂,IC50分别为2 nM和4 nM。
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M2788
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JZL184 |
JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。 |
M56712
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MAGL-IN-4 |
MAGL-IN-4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。 |
M42495
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ABC34 |
ABC34 是 JJH260 的无活性对照化合物。 |
M42494
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Dimepiperate |
Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 |
M42493
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WWL123 |
WWL123,一种氨基甲酸酯化合物,是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂。 |
M42492
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DH-376 |
DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂,对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。 |
M29617
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MAGL-IN-6 |
MAGL-IN-6 是一种有效的 MAGL 抑制剂,IC50 |
M29167
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PF-06795071 |
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。 |
M28981
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MGL-IN-1 |
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。 |
M28794
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JZP-MA-11 |
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。 |
M28702
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LEI-106 |
LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。 |
M28514
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KT185 |
KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。 |
M27967
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SAR629 |
SAR629 是一种有效的甘油单酯脂肪酶 (MGL) 共价抑制剂。SAR629 还抑制 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) 降解。 |