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MAGL 抑制剂/激活剂/调节剂 Monoacylglycerol Lipase

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M13370 KML-29 KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
M13369 ABX-1431 ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。
M8689 JJKK-048 JJKK-048 是一种细胞渗透超强效和高选择性单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。
M8414 MJN110 MJN110 is a potent selective inhibitor of MAGL, the enzyme predominantly responsible for the degradation of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) with >10,000 selectivity over FAAH.
M6853 JW 642 jw642是一种高效的选择性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,对小鼠、大鼠和人脑膜的抑制IC50分别为7.6、14和3.7 nM。
M4890 JZL 195 JZL195是有效的FAAH和MAGL抑制剂,IC50分别为2 nM和4 nM。
M2788 JZL184 JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。
M42495 ABC34 ABC34 是 JJH260 的无活性对照化合物。
M42494 Dimepiperate Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。
M42493 WWL123 WWL123,一种氨基甲酸酯化合物,是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂。
M42492 DH-376 DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂,对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。
M29986 MAGL-IN-5 MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH),其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
M29617 MAGL-IN-6  MAGL-IN-6 是一种有效的 MAGL 抑制剂,IC50
M29167 PF-06795071  PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。
M28981 MGL-IN-1  MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
M28794 JZP-MA-11  JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6,IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
M28702 LEI-106  LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。
M28514 KT185  KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
M27967 SAR629  SAR629 是一种有效的甘油单酯脂肪酶 (MGL) 共价抑制剂。SAR629 还抑制 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) 降解。
M21136 ABD957 ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957损害了AML细胞中的N-Ras去甲酰化,减少了N-Ras信号传递和NRAS突变型AML细胞的生长。









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