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MAGL 抑制剂/激活剂/调节剂 Monoacylglycerol Lipase

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M21136 ABD957 ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957损害了AML细胞中的N-Ras去甲酰化,减少了N-Ras信号传递和NRAS突变型AML细胞的生长。
M21099 MAGLi 432 MAGLi 432是一种新型的、可逆的单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂。
M13413 JNJ-42226314 JNJ-42226314是一种竞争性,高选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂。JNJ-42226314对人Hela细胞、人PBMC、小鼠脑和大鼠脑[1]的IC50s分别为1.13、1.88、0.67、0.97 nM。
M13370 KML-29 KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
M13369 ABX-1431 ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。
M8689 JJKK-048 JJKK-048 is a cell penetrant ultrapotent and highly selective inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL) that exhibits a low cross-reactivity with other endocannabinoid targets.
M8414 MJN110 MJN110 is a potent selective inhibitor of MAGL, the enzyme predominantly responsible for the degradation of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) with >10,000 selectivity over FAAH.
M6853 JW 642 jw642是一种高效的选择性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,对小鼠、大鼠和人脑膜的抑制IC50分别为7.6、14和3.7 nM。
M4890 JZL 195 JZL195是有效的FAAH和MAGL抑制剂,IC50分别为2 nM和4 nM。
M2788 JZL184 JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。









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