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ABX-1431

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ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。

ABX-1431 结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 747 中国库存现货
25mg ¥ 1458 中国库存现货
50mg ¥ 2430 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。

化学性质
分子量 507.39
分子式 C20H22F9N3O2
CAS号 1446817-84-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9709 mL 9.8544 mL 19.7087 mL
5 mM 0.3942 mL 1.9709 mL 3.9417 mL
10 mM 0.1971 mL 0.9854 mL 1.9709 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lyndsey L Anderson, et al. Neuropharmacology. The endocannabinoid system impacts seizures in a mouse model of Dravet syndrome

[2] Kirsten R Mller-Vahl, et al. Mov Disord. Monoacylglycerol Lipase Inhibition in Tourette Syndrome: A 12-Week, Randomized, Controlled Study

[3] Hui Deng, et al. Acta Pharm Sin B. Monoacylglycerol lipase inhibitors: modulators for lipid metabolism in cancer malignancy, neurological and metabolic disorders

[4] Ming Jiang, et al. J Med Chem. Activity-Based Protein Profiling Delivers Selective Drug Candidate ABX-1431, a Monoacylglycerol Lipase Inhibitor, To Control Lipid Metabolism in Neurological Disorders

[5] Justin S Cisar, et al. J Med Chem. Identification of ABX-1431, a Selective Inhibitor of Monoacylglycerol Lipase and Clinical Candidate for Treatment of Neurological Disorders

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