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JJKK-048

目录号 M8689 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


JJKK-048 是一种细胞渗透超强效和高选择性单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。

JJKK-048结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 880 中国库存现货
10mg ¥ 1540 中国库存现货
25mg ¥ 3410 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JJKK-048是一种具有细胞渗透性的,有效的,高选择性的单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。此外,JJKK-048还是一种不可逆的抑制剂,能与活性位点S122结合。

化学性质
分子量 434.44
分子式 C23H22N4O5
CAS号 1515855-97-6
溶解性(25°C) DMSO: 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3018 mL 11.5091 mL 23.0181 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3018 mL 4.6036 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3018 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Niina Aaltonen, et al. In Vivo Characterization of the Ultrapotent Monoacylglycerol Lipase Inhibitor {4-[bis-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)methyl]-piperidin-1-yl}(1H-1,2,4-triazol-1-yl)methanone (JJKK-048)

[2] Niina Aaltonen, et al. Piperazine and piperidine triazole ureas as ultrapotent and highly selective inhibitors of monoacylglycerol lipase

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