Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
别名：Nec-1
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
Toxicol Appl Pharmacol. 2024 Jan;116825.
Cancer Res. 2023 Jan 18;83(2):251-263.
MEX3A mediates p53 degradation to suppress ferroptosis and facilitate ovarian cancer tumorigenesis
J Cell Physiol. 2023 Jun 3.
miR-210/NF-κB axis: A new direction for regulating cadmium-induced pig artery inflammatory injury
Cell Rep. 2020 May 19;31(7):107667.
| 分子量 | 259.33 |
| 分子式 | C13H13N3OS |
| CAS号 | 4311-88-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 39 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.8561 mL | 19.2805 mL | 38.5609 mL |
| 5 mM | 0.7712 mL | 3.8561 mL | 7.7122 mL |
| 10 mM | 0.3856 mL | 1.928 mL | 3.8561 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的RIPK产品 |
|---|
| RIPK1-IN-12
RIPK1-IN-12 是一种有效的 RIPK1 抑制剂，RIPK1-IN-12 能抑制人和小鼠细胞的坏死性凋亡，EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.。 |
| DNL747
DNL747是一种ASK1和RIPK1抑制剂，可用于阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化以及多发性硬化症的相关研究。 |
| DNL104
DNL104是一种RIPK1抑制剂，可用于阿尔茨海默病的相关研究。 |
| mRNA-0184
mRNA-0184是一种松弛素模拟物，同时也是松弛素受体-1（RXFP1）激动剂，可用于心力衰竭的相关研究。 |
| AZD-3427
AZD-3427是一种 RXFP1 激动剂，可用于心血管疾病的相关研究。 |
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