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M13405 RIPK3-IN-1 RIPK3-IN-1 RIPK
RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂,IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。
M21564 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 RIPK
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
M21565 RIPK1-IN-10 RIPK1-IN-10 RIPK
RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂。
M21566 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 RIPK
RIPK1-IN-4 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
M28878 PROTAC RIPK degrader-2  PROTAC RIPK degrader-2  PROTAC
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
M29295 RIPK-IN-4  RIPK-IN-4  RIPK
RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。
M29760 RIPK3-IN-2  RIPK3-IN-2  RIPK
RIPK3-IN-2 是 RIP3 抑制剂。RIPK3-IN-2 可用于由激活的坏死途径引起或与之相关的疾病研究。
M41365 RIPK2/3-IN-1 RIPK2/3-IN-1 RIPK
RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂,其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。
M41369 RIPK2-IN-3 RIPK2-IN-3 RIPK
RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种 RIPK2 抑制剂。
M53369 RIPK1-IN-12 RIPK1-IN-12 RIPK
RIPK1-IN-12 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,RIPK1-IN-12 能抑制人和小鼠细胞的坏死性凋亡,EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.。
M1648 AP24534 帕纳替尼 Src-bcr-Abl
Ponatinib
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1855 Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐;达拉菲尼盐 Raf
GSK-2118436B
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外,Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂,可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M1988 Dabrafenib 达拉非尼 Raf
GSK2118436
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外,Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂,可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M2166 Birinapant 比瑞那帕 IAP
TL32711
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。
M2315 Necrostatin-1 Necrostatin-1 RIPK
Nec-1
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时,Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂,可以占据激酶异构口袋,对 RIPK1 的活性进行异构调节,从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂,其EC50为182 nM。此外,Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
M5209 GSK481 GSK481 RIPK
GSK481 是一种高效的,选择性的,特异性的 RIPK1 抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM,可抑制野生型人 RIPK1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
M8951 WEHI-345 WEHI-345 RIPK
WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为0.13 μM。
M9009 Ponatinib hydrochloride 盐酸帕纳替尼(普纳替尼) Src-bcr-Abl
AP24534 HCl
Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M9074 GSK872 GSK872 RIPK
GSK-872
GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3(RIPK3)的抑制剂,抑制激酶活性的IC50值为1.3 nM。
M11315 PK68 PK68 Necroptosis
PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的坏死性凋亡 (necroptosis) 。可用于炎症性疾病和癌症转移的相关研究。
M9426 GSK2983559 free acid GSK2983559 free acid RIPK
GSK2983559 free acid是一种口服有效的,特异性的受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 抑制剂。
M9625 GSK2982772 GSK2982772 Necroptosis
GSK772
GSK2982772是一种有效的,选择性的,具有口服活性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂,它对人和猴子RIP1的IC50值分别为16 nM和20 nM。此外,GSK2982772也是坏死性凋亡 (necroptosis)的抑制剂,并可用于银屑病的相关研究。
M10287 GSK547 GSK547 Necroptosis
GSK'547
GSK547 是一种有效的,高度选择性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂,同时也能抑制坏死性凋亡 (necroptosis)。
M10602 Necrostatin 2 racemate 坏死抑制素 1s RIPK
Nec-1s; Necrostatin 1S; 7-Cl-O-Nec-1
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种有效且特异性的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。此外,Necrostatin 2 racemate也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。
M10731 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19盐酸盐 Autophagy
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
M11187 Eclitasertib Eclitasertib RIPK
DNL-758; SAR-443122
Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µΜ。
M13358 GSK-843 GSK-843 Necroptosis
GSK'843
GSK-843是一种有效的受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,并能抑制坏死性凋亡 (necroptosis) ,其高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。
M13359 GSK963 GSK963 RIPK
GSK'963
GSK963 是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
M13403 GSK840 GSK840 RIPK
GSK'840
GSK840是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3 or RIPK3)抑制剂,能高亲和力结合RIP3激酶结构域。此外,GSK840也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。
M13555 GSK-872 hydrochloride GSK-872 hydrochloride RIPK
GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
M13556 Necrostatin 2 Necrostatin 2 RIPK
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
M20803 BDTX-189 BDTX-189 EGFR/HER2
BDTX-189 is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity.
M21567 Necrostatin-34 Necrostatin-34 RIPK
Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂,通过占据激酶结构域的特定结合口袋,将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
M21568 Apostatin-1 Apostatin-1 RIPK
Apt-1
Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。
M28745 OD36  OD36  RIPK
OD36 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。









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