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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M58110
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Recombinant Human RIPK3 Protein (E. coli, N-His) | 重组人RIPK3 蛋白 (E. coli, N-His) | Cytokines and Growth Factors |
| RIP-like protein kinase 3; RIP3 | |||
| RIPK3 是一种控制坏死性凋亡和细胞凋亡的激酶。在坏死性凋亡中，由 TNF-α 和 ZBP1 激活，RIPK3 磷酸化 MLKL，导致膜损伤。 | |||
| M13405
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RIPK3-IN-1 | RIPK3-IN-1 | RIPK |
| RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂，IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。 | |||
| M21564 | RIPK1-IN-7 | RIPK1-IN-7 | RIPK |
| RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。 | |||
| M21565 | RIPK1-IN-10 | RIPK1-IN-10 | RIPK |
| RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂。 | |||
| M21566 | RIPK1-IN-4 | RIPK1-IN-4 | RIPK |
| RIPK1-IN-4 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合，对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。 | |||
| M28878 | PROTAC RIPK degrader-2 | PROTAC RIPK degrader-2 | PROTAC |
| PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。 | |||
| M29295 | RIPK-IN-4 | RIPK-IN-4 | RIPK |
| RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。 | |||
| M29760 | RIPK3-IN-2 | RIPK3-IN-2 | RIPK |
| RIPK3-IN-2 是 RIP3 抑制剂。RIPK3-IN-2 可用于由激活的坏死途径引起或与之相关的疾病研究。 | |||
| M41365 | RIPK2/3-IN-1 | RIPK2/3-IN-1 | RIPK |
| RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。 | |||
| M41369 | RIPK2-IN-3 | RIPK2-IN-3 | RIPK |
| RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种 RIPK2 抑制剂。 | |||
| M53369 | RIPK1-IN-12 | RIPK1-IN-12 | RIPK |
| RIPK1-IN-12 是一种有效的 RIPK1 抑制剂，RIPK1-IN-12 能抑制人和小鼠细胞的坏死性凋亡，EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.。 | |||
M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1855
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Dabrafenib Mesylate | 甲磺酸达拉非尼；达帕菲尼甲磺酸盐 | Raf |
| GSK-2118436B | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M1988
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Dabrafenib | 达拉非尼 | Raf |
| GSK2118436 | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M2166
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Birinapant | 比瑞那帕 | IAP |
| TL32711 | |||
| Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。 | |||
| M2315
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Necrostatin-1 | Necrostatin-1 | RIPK |
| Nec-1 | |||
| Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 | |||
| M5209
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GSK481 | GSK481 | RIPK |
| GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIPK1 抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIPK1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。 | |||
| M8951
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WEHI-345 | WEHI-345 | RIPK |
| WEHI345 | |||
| WEHI-345是一种高效的RIPK2激酶抑制剂，WEHI-345可以延缓 RIPK2 的泛素化和NF-κB 的活化，WEHI-345可在体内抑制细胞因子的产生，在炎症性疾病的研究中具有重要作用。 | |||
| M9009
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Ponatinib hydrochloride | 普纳替尼盐酸盐；盐酸帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| AP24534 HCl | |||
| Ponatinib hydrochloride (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50值分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M9074
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GSK872 | GSK872 | RIPK |
| GSK-872 | |||
| GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3（RIPK3）的抑制剂，抑制激酶活性的IC50值为1.3 nM。 | |||
| M11315
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PK68 | PK68 | Necroptosis |
| PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂，IC50 值约为 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性的坏死性凋亡 (necroptosis) 。可用于炎症性疾病和癌症转移的相关研究。 | |||
| M9426
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GSK2983559 free acid | GSK2983559 free acid | RIPK |
| GSK2983559 free acid是一种口服有效的，特异性的受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。 | |||
| M9625
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GSK2982772 | GSK2982772 | Necroptosis |
| GSK772 | |||
| GSK2982772是一种有效的，选择性的，具有口服活性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂，它对人和猴子RIP1的IC50值分别为16 nM和20 nM。此外，GSK2982772也是坏死性凋亡 (necroptosis)的抑制剂，并可用于银屑病的相关研究。 | |||
| M10287
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GSK547 | GSK547 | Necroptosis |
| GSK'547 | |||
| GSK547 是一种有效的，高度选择性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂，同时也能抑制坏死性凋亡 (necroptosis)。 | |||
| M10602
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Necrostatin 2 racemate | 坏死抑制素 1s | RIPK |
| Nec-1s; Necrostatin 1S; 7-Cl-O-Nec-1 | |||
| Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种有效且特异性的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。此外，Necrostatin 2 racemate也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。 | |||
| M10731
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ICCB-19 hydrochloride | ICCB-19 hydrochloride | Autophagy |
| ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。 | |||
| M11187
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Eclitasertib | Eclitasertib | RIPK |
| DNL-758; SAR-443122 | |||
| Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 <1 µΜ。 | |||
| M13358
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GSK-843 | GSK-843 | Necroptosis |
| GSK'843 | |||
| GSK-843是一种有效的受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂，并能抑制坏死性凋亡 (necroptosis) ，其高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 8.6 nM，并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。 | |||
| M13359
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GSK963 | GSK963 | RIPK |
| GSK'963 | |||
| GSK963 是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。 | |||
| M13403
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GSK840 | GSK840 | RIPK |
| GSK'840 | |||
| GSK840是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3 or RIPK3)抑制剂，能高亲和力结合RIP3激酶结构域。此外，GSK840也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。 | |||
| M13555 | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochloride | RIPK |
| GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。 | |||
| M13556
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Necrostatin 2 | Necrostatin 2 | RIPK |
| Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。 | |||
| M20803
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BDTX-189 | BDTX-189 | EGFR/HER2 |
| BDTX-189 is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity. | |||
| M21567
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Necrostatin-34 | Necrostatin-34 | RIPK |
| Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。 | |||
| M21568
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Apostatin-1 | Apostatin-1 | RIPK |
| Apt-1 | |||
| Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。 | |||
| M28745 | OD36 | OD36 | RIPK |
| OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。 | |||
