GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3（RIPK3）的抑制剂，抑制激酶活性的IC50值为1.3 nM。
别名：GSK-872
GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3（RIP3）的抑制剂，高亲和力结合RIP3激酶结构域，IC50值为1.8 nM。GSK872抑制3T3-SA成纤维细胞中TNF和病毒诱导的坏死。它还抑制toll样受体3（TLR3）诱导的坏死。GSK872能阻断小鼠细胞的坏死性凋亡。用GSK872预处理，可赋予原代肝细胞显著的保护作用。
| 分子量 | 383.49 |
| 分子式 | C19H17N3O2S2 |
| CAS号 | 1346546-69-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6076 mL | 13.0381 mL | 26.0763 mL |
| 5 mM | 0.5215 mL | 2.6076 mL | 5.2153 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6076 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Mandal P, et al. Mol Cell. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity.
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