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RIPK 抑制剂/激活剂/调节剂 Receptor interacting protein kinase

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M2315 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
M21568 Apostatin-1 Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。
M21567 Necrostatin-34 Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂,通过占据激酶结构域的特定结合口袋,将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
M21566 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
M21565 RIPK1-IN-10 RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂。
M21564 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
M13556 Necrostatin 2 Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
M13555 GSK-872 hydrochloride GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
M13405 RIPK3-IN-1 RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂,IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。
M13403 GSK840 GSK840是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3orRIPK3)抑制剂,高亲和力结合RIP3激酶结构域,IC50值为0.9nM,并抑制激酶活性,IC50值为0.3nM。
M13394 GSK2593074A GSK2593074A是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
M11315 PK68 PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移研究方面的应用具有很大潜力。
M11187 Eclitasertib Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µΜ(来自专利WO2017136727A2,example 42)。
M10602 Necrostatin 2 racemate Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。
M10287 GSK547 GSK547 是一种有效的,高度选择性的 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂。
M9637 RIPA-56 RIPA-56是一种高效的,选择性的受体相互作用蛋白1(RIP1)抑制剂,其IC50值为13 nM。
M9625 GSK2982772 GSK2982772是一种有效的,选择性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂,它对人和猴子RIP1的IC50值分别为16 nM和20 nM。
M9426 GSK2983559 free acid GSK2983559 free acid是一种口服有效的,特异性的受体相互作用蛋白2 (RIP2) 激酶抑制剂。
M9258 HS-1371 HS-1371是一种有效的RIP3 kinase抑制剂,其IC50值为20.8 nM。
M9074 GSK872 GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3(RIP3)的抑制剂,抑制激酶活性的IC50值为1.3 nM。
M8951 WEHI-345 WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为0.13 μM。









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