M10602
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Necrostatin 2 racemate |
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种有效且特异性的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。此外，Necrostatin 2 racemate也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。 |
| M9637
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RIPA-56 |
RIPA-56是一种高效的，选择性的受体相互作用蛋白1（RIP1）抑制剂，其IC50值为13 nM。 |
| M9426
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GSK2983559 free acid |
GSK2983559 free acid是一种口服有效的，特异性的受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。 |
| M9258
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HS-1371 |
HS-1371是一种有效的RIP3 kinase抑制剂，其IC50值为20.8 nM。 |
| M9074
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GSK872 |
GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3（RIPK3）的抑制剂，抑制激酶活性的IC50值为1.3 nM。 |
| M8951
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WEHI-345 |
WEHI-345是一种高效的RIPK2激酶抑制剂，WEHI-345可以延缓 RIPK2 的泛素化和NF-κB 的活化，WEHI-345可在体内抑制细胞因子的产生，在炎症性疾病的研究中具有重要作用。 |
| M2315
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Necrostatin-1 |
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 |
M21568
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Apostatin-1 |
Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。 |
| M21567
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Necrostatin-34 |
Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。 |
| M13556
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Necrostatin 2 |
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。 |
| M13405
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RIPK3-IN-1 |
RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂，IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。 |
| M13403
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GSK840 |
GSK840是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3 or RIPK3)抑制剂，能高亲和力结合RIP3激酶结构域。此外，GSK840也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。 |
| M13394
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GSK2593074A |
GSK2593074A是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。 |
| M13359
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GSK963 |
GSK963 是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。 |
| M11187
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Eclitasertib |
Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 <1 µΜ。 |
| M11184
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GSK3145095 |
GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂，IC50值为6.3 nM，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 |
| M7942
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Necrostatin-5 |
Necrostatin-5 (Nec-5) 是一种有效的细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂，EC50 值为 0.24 µM。Necrostatin-5 还是一种 RIP1 抑制剂。 |
| M5232
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GSK583 |
GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂，IC50为5 nM。 |
| M5209
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GSK481 |
GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIPK1 抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIPK1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。 |
| M58520
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RIP1/RIP3/MLKL activator 1 |
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 是一种有效的可透过血脑屏障的抗胶质瘤 (anti-glioma) 活性分子。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死 （necroptosis）。 |
