RIPK 抑制剂/激活剂/调节剂 Receptor interacting protein kinase

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M2315	Necrostatin-1	Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
M21568	Apostatin-1	Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。
M21567	Necrostatin-34	Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
M21566	RIPK1-IN-4	RIPK1-IN-4 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合，对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
M21565	RIPK1-IN-10	RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂。
M21564	RIPK1-IN-7	RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
M13556	Necrostatin 2	Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
M13555	GSK-872 hydrochloride	GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
M13405	RIPK3-IN-1	RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂，IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。
M13403	GSK840	GSK840是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3orRIPK3)抑制剂，高亲和力结合RIP3激酶结构域，IC50值为0.9nM，并抑制激酶活性，IC50值为0.3nM。
M13394	GSK2593074A	GSK2593074A是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。
M11315	PK68	PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂，IC50 值约为 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征，在炎症性疾病和癌症转移研究方面的应用具有很大潜力。
M11187	Eclitasertib	Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 <1 µΜ（来自专利WO2017136727A2，example 42)。
M10602	Necrostatin 2 racemate	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种更为特异的RIPK1抑制剂，没有靶向IDO的效果，对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。
M10287	GSK547	GSK547 是一种有效的，高度选择性的 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂。
M9637	RIPA-56	RIPA-56是一种高效的，选择性的受体相互作用蛋白1（RIP1）抑制剂，其IC50值为13 nM。
M9625	GSK2982772	GSK2982772是一种有效的，选择性的受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)抑制剂，它对人和猴子RIP1的IC50值分别为16 nM和20 nM。
M9426	GSK2983559 free acid	GSK2983559 free acid是一种口服有效的，特异性的受体相互作用蛋白2 (RIP2) 激酶抑制剂。
M9258	HS-1371	HS-1371是一种有效的RIP3 kinase抑制剂，其IC50值为20.8 nM。
M9074	GSK872	GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3（RIP3）的抑制剂，抑制激酶活性的IC50值为1.3 nM。
M8951	WEHI-345	WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2抑制剂，IC50为0.13 μM。

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