Necrostatin-5

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Necrostatin-5 is an inhibitor of necroptosis (non-apoptotic cell death pathway) by indirect inhibition of RIP1 kinase.

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产品信息

生物活性

Necrostatin-5 is an inhibitor of necroptosis (non-apoptotic cell death pathway) by indirect inhibition of RIP1 kinase. Necroptosis is defined as alternative active cell death pathway: Death-Domain Receptor (DRs, e.g. Fas/TNFR) mediated and caspase-inhibitor insensitive with specific morphology (nuclear condensation, organelle swelling, loss of plasma membrane integrity). The necrostatins have been discovered to inhibit this pathway by inhibition of the death domain receptor-associated adaptor kinase RIP1. Three distinct mechanisms appear to be involved: T-loop dependent inhibition by necrostatin-1; partially T-loop independent inhibition by necrostatin-3 and indirect inhibition of RIP1 by necrostatin-5, since necrostatin-5 is a potent inhibitor of immunnoprecipitated RIP1, but does not inhibit recombinant RIP1.

化学性质

分子量	383.49
分子式	C19H17N3O2S2
CAS号	337349-54-9
溶解性（25°C）	DMSO: ≥10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6076 mL	13.0381 mL	26.0763 mL
5 mM	0.5215 mL	2.6076 mL	5.2153 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3038 mL	2.6076 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ryan P Gilley, et al. Infiltrated Macrophages Die of Pneumolysin-Mediated Necroptosis following Pneumococcal Myocardial Invasion

[2] Norberto Gonzlez-Juarbe, et al. Pore-Forming Toxins Induce Macrophage Necroptosis during Acute Bacterial Pneumonia

[3] Yu V Dmitriev, et al. Study of cardioprotective effects of necroptosis inhibitors on isolated rat heart subjected to global ischemia-reperfusion

[4] Alexei Degterev, et al. Identification of RIP1 kinase as a specific cellular target of necrostatins

[5] Ke Wang, et al. Structure-activity relationship analysis of a novel necroptosis inhibitor, Necrostatin-5

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产品类型

Necrostatin-5

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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