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HS-1371

目录号 M9258 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


HS-1371是一种有效的RIP3 kinase抑制剂,其IC50值为20.8 nM。

HS-1371结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1176 中国库存现货
10mg ¥ 1896 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

HS-1371阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。HS-1371对RIP3在S227位点的自肾磷酸化具有抑制作用。在HT-29细胞中,它对TNF诱导的坏死性凋亡信号具有完全抑制活性,对RIP3和MLKL的磷酸化没有活性。HS-1371可挽救TNF诱导的细胞坏死。它能保护细胞免受依赖于RIP3的坏死性细胞死亡。

化学性质
分子量 384.47
分子式 C24H24N4O
CAS号 2158197-70-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 12 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.601 mL 13.0049 mL 26.0098 mL
5 mM 0.5202 mL 2.601 mL 5.202 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3005 mL 2.601 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Park HH, et al. Exp Mol Med. HS-1371, a novel kinase inhibitor of RIP3-mediated necroptosis.

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