HS-1371是一种有效的RIP3 kinase抑制剂,其IC50值为20.8 nM。
HS-1371阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。HS-1371对RIP3在S227位点的自肾磷酸化具有抑制作用。在HT-29细胞中,它对TNF诱导的坏死性凋亡信号具有完全抑制活性,对RIP3和MLKL的磷酸化没有活性。HS-1371可挽救TNF诱导的细胞坏死。它能保护细胞免受依赖于RIP3的坏死性细胞死亡。
分子量 | 384.47 |
分子式 | C24H24N4O |
CAS号 | 2158197-70-5 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 12 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.601 mL | 13.0049 mL | 26.0098 mL |
5 mM | 0.5202 mL | 2.601 mL | 5.202 mL |
10 mM | 0.2601 mL | 1.3005 mL | 2.601 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Park HH, et al. Exp Mol Med. HS-1371, a novel kinase inhibitor of RIP3-mediated necroptosis.
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