目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2315 | Necrostatin-1 | Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时,Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂,可以占据激酶异构口袋,对 RIPK1 的活性进行异构调节,从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂,其EC50为182 nM。此外,Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 |
M8951 | WEHI-345 | WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为0.13 μM。 |
M41363 | RIP1 kinase inhibitor 5 | RIP1 kinase inhibitor 5 是一种有效的 RIP1 抑制剂,用作控制肿瘤免疫的检查点激酶。 |
M41358 | RIP1 kinase inhibitor 8 | RIP1 kinase inhibitor 8 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 为 20 nM。 |
M29760 | RIPK3-IN-2 | RIPK3-IN-2 是 RIP3 抑制剂。RIPK3-IN-2 可用于由激活的坏死途径引起或与之相关的疾病研究。 |
M29640 | GNE684 | GNE684 是一种具有口服活性的,有效的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,作用于人类、小鼠与大鼠 RIP1 的 Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。可用于急性移植物抗宿主病(aGVHD)的相关研究。 |
M29536 | cRIPGBM chloride | cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。 |
M29535 | cRIPGBM | cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2)结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。 |
M29295 | RIPK-IN-4 | RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。 |
M28745 | OD36 | OD36 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。 |
M28626 | RIP2 kinase inhibitor 2 | RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂。 |
M28393 | GSK2983559 active metabolite | GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂。 |
M21566 | RIPK1-IN-4 | RIPK1-IN-4 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。 |
M21565 | RIPK1-IN-10 | RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂。 |
M21564 | RIPK1-IN-7 | RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。 |
M13555 | GSK-872 hydrochloride | GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。 |
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