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RIP1 kinase inhibitor 7

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RIP1 kinase inhibitor 7 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂,对人 RIP1 的 IC50 为 <100 nM。

RIP1 kinase inhibitor 7结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

RIP1 kinase inhibitor 7 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂,对人 RIP1 的 IC50 为 <100 nM。

化学性质
分子量 337.39
分子式 C20H20FN3O
CAS号 2428401-23-2
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9639 mL 14.8196 mL 29.6393 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9639 mL 5.9279 mL
10 mM 0.2964 mL 1.482 mL 2.9639 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mihael Vucur et al. Immunity. Sublethal necroptosis signaling promotes inflammation and liver cancer

[2] Aichun Li et al. Life Sci. 5-((7-Chloro-6-fluoro-1h-indol-3-yl) methyl)-3-methylimidazolidine-2,4-dione as a RIP1 inhibitor protects LPS/D-galactosamine-induced liver failure

[3] Masato Yoshikawa et al. J Med Chem. Discovery of 7-Oxo-2,4,5,7-tetrahydro-6 H-pyrazolo[3,4- c]pyridine Derivatives as Potent, Orally Available, and Brain-Penetrating Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors: Analysis of Structure-Kinetic Relationships

[4] Rui Chen et al. Int J Mol Med. Necrostatin-1 protects C2C12 myotubes from CoCl2-induced hypoxia

[5] S B Berger et al. Cell Death Discov. Characterization of GSK'963: a structurally distinct, potent and selective inhibitor of RIP1 kinase

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