目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2315 | Necrostatin-1 | Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时,Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂,可以占据激酶异构口袋,对 RIPK1 的活性进行异构调节,从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂,其EC50为182 nM。此外,Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 |
M21568 | Apostatin-1 | Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。 |
M21567 | Necrostatin-34 | Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂,通过占据激酶结构域的特定结合口袋,将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。 |
M13556 | Necrostatin 2 | Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。 |
M13405 | RIPK3-IN-1 | RIPK3-IN-1 是一种RIPK3 II型DFG-out抑制剂,IC50为9.1 nM。RIPK3-IN-1抑制ABL、BRAF/V599E、MAP4K3和SRC的ic50值分别为0.37、0.15、0.012和0.075 μM。 |
M13403 | GSK840 | GSK840是一种受体相互作用蛋白激酶3(RIP3 or RIPK3)抑制剂,能高亲和力结合RIP3激酶结构域。此外,GSK840也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。 |
M13394 | GSK2593074A | GSK2593074A是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。 |
M13359 | GSK963 | GSK963 是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。 |
M11187 | Eclitasertib | Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂,IC50 值为 <1 µΜ。 |
M11184 | GSK3145095 | GSK3145095 是一种有效的口服活性 RIP1 kinase 的抑制剂,IC50值为6.3 nM,具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 |
M10602 | Necrostatin 2 racemate | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种有效且特异性的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。此外,Necrostatin 2 racemate也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。 |
M9637 | RIPA-56 | RIPA-56是一种高效的,选择性的受体相互作用蛋白1(RIP1)抑制剂,其IC50值为13 nM。 |
M9426 | GSK2983559 free acid | GSK2983559 free acid是一种口服有效的,特异性的受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 抑制剂。 |
M9258 | HS-1371 | HS-1371是一种有效的RIP3 kinase抑制剂,其IC50值为20.8 nM。 |
M9074 | GSK872 | GSK872是一种受体相互作用蛋白激酶-3(RIPK3)的抑制剂,抑制激酶活性的IC50值为1.3 nM。 |
M8951 | WEHI-345 | WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为0.13 μM。 |
M7942 | Necrostatin-5 | Necrostatin-5 is an inhibitor of necroptosis (non-apoptotic cell death pathway) by indirect inhibition of RIP1 kinase. |
M5232 | GSK583 | GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂,IC50为5 nM。 |
M5209 | GSK481 | GSK481 是一种高效的,选择性的,特异性的 RIPK1 抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM,可抑制野生型人 RIPK1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。 |
M53369 | RIPK1-IN-12 | RIPK1-IN-12 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,RIPK1-IN-12 能抑制人和小鼠细胞的坏死性凋亡,EC50 值分别为 1.6 和 2.9 nM.。 |
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