HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

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M1738 Niltubacin Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742 Tubacin Tubacin是一种高效的,选择性的,可逆的,细胞通透性的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
M1780 Vorinostat Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,包括I类(HDAC1、HDAC2、HDAC3)和II类(HDAC6)。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
M2007 Romidepsin (FK228) Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物,也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可抑制HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M1791 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。
M1748 LBH589 (Panobinostat) Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡,并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。
M4986 LMK-235 LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制剂,也是一种内质网(ER)应激的抑制剂,可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。
M6176 TMP195 TMP195是一种首创的(first-in-class),选择性的class IIa HDAC抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境,以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。
M5199 Santacruzamate A Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂,IC50为85.8 nM,属于I类HDAC,对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小,两者都属于II类HDAC。
M3243 Pyroxamide Pyroxamide (NSC 696085)是一种有效的亲和纯化的HDAC1抑制剂,ID50 of 100 nM。
M3022 Sodium Phenylbutyrate Sodium Phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
M3002 Scriptaid Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
M2975 RG2833 RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分别为60 nM和50 nM。
M2878 Nexturastat A Nexturastat A 是一种高度选择性HDAC抑制剂,IC50 为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。
M2400 Apicidin Apicidin是一种有效的,非选择性的HDAC抑制剂,IC50为0.7 nM。
M2123 Rocilinostat Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2119 JNJ-26481585 Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。
M2111 Fimepinostat Fimepinostat (CUDC-907) 是一种有效的I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。
M2095 Resminostat Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。
M1993 Droxinostat Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。
M1876 Valproic acid sodium Valproic acid sodium 是一种HDAC抑制剂和抗癫痫剂,IC50值为0.5-2 mM,可抑制 HDAC1的活性,同时也可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium还是一种GABA转氨酶((GABA-T))抑制剂,它通过抑制GABA转氨酶,增加大脑中抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的水平,从而增强神经元的抑制作用。Valproic acid sodium还能调节神经元细胞的钠通道和胞内钙离子水平,减少神经元的过度兴奋。此外,Valproic acid sodium还能激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。
M1813 PCI-24781 PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M1778 SB939 Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。
M1775 Tubastatin A hydrochloride Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。此外,Tubastatin A 还能显著促进重编程。
M1747 LAQ824 LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
M1730 Givinostat hydrochloride monohydrate Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B和HDAC1A时,IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。
M1693 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。
M1670 Belinostat Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。
M1458 SIS17 SIS17是第一个可在活细胞中发挥效能的HDAC11选择性抑制剂,其IC50值为0.83 μM。








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