HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

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M1738 Niltubacin Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742 Tubacin Tubacin是一种高效的,选择性的,可逆的,细胞通透性的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
M1780 Vorinostat Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,包括I类(HDAC1、HDAC2、HDAC3)和II类(HDAC6)。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
M2007 Romidepsin (FK228) Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物,也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可抑制HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M1791 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。
M1748 LBH589 (Panobinostat) Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡,并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。
M4986 LMK-235 LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制剂,也是一种内质网(ER)应激的抑制剂,可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。
M6176 TMP195 TMP195是一种首创的(first-in-class),选择性的class IIa HDAC抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境,以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。
M5199 Santacruzamate A Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂,IC50为85.8 nM,属于I类HDAC,对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小,两者都属于II类HDAC。
M13678 Resminostat hydrochloride Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
M13674 CG347B CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
M13671 ACY-957 ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
M13670 Domatinostat tosylate Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
M11466 Sinapinic acid Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物,为 HDAC 的抑制剂,IC50 值 2.27 mM,对 ACE-I 的活性也有抑制作用。
M10748 SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
M10534 Tucidinostat (Chidamide) HCl Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) HCl 是一种HDAC1, 2, 3, 10的抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M10079 ACY-775 ACY-775是一种有效的HDAC6选择性抑制剂,IC50为7.5 nM。
M9890 SR-4370 SR-4370是一种有效的HDAC抑制剂。
M9633 Tasquinimod Tasquinimod是一种口服抗血管生成物,对HDAC4具有抑制作用,也是一种S100A9抑制剂。
M9480 BG45 BG45是一个选择性的HDAC3抑制剂 (IC50=289 nM),但对HDAC1/2/6的抑制效力则显著降低 (IC50分别为2,2.2和 >20μM)。
M9217 Givinostat Givinostat (ITF-2357) 是一种HDAC抑制剂,其对HDAC1和HDAC3的IC50值分别为198 nM和157 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。
M9206 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride是一种HDAC抑制剂,在钯催化的脱硫C-芳基化反应中有广泛的应用。
M9153 ACY-738 ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。
M9143 HPOB HPOB是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,IC50为56 nM。
M9098 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1是一种HDAC8的抑制剂,其IC50值为27.2 nM。
M9054 Valproic acid Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂,其IC50值的范围为0.5~2 mM。此外,Valproic acid 还能显著促进重编程。Valproic acid (VPA) 可以激活 Notch-1 信号。
M8594 BRD3308 BRD3308 is a highly selective inhibitor of histone deacetylase 3 (HDAC3) with an IC50 value of 65 nM for HDAC3 vs.
M8446 RSC133 RSC133是一种表观遗传调节剂,主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)和DNA甲基转移酶(DNMT)的活性来发挥作用。RSC133能够有效促进体细胞的重编程,并维持干细胞的多能性,它还能够促进细胞增殖,并抑制细胞衰老。
M8172 Splitomicin Sir2p (silent information regulator) and HDAC inhibitor.








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