M1738
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Niltubacin |
Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。 |
| M1742
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Tubacin |
Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。 |
| M1780
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Vorinostat |
Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。 |
| M2007
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Romidepsin (FK228) |
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 |
| M1791
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Entinostat (MS-275) |
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。 |
| M1748
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LBH589 (Panobinostat) |
Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡，并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。 |
| M4986
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LMK-235 |
LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。 |
| M9638
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4-Phenylbutyric acid (4-PBA) |
4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制剂，也是一种内质网（ER）应激的抑制剂，可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。 |
| M6176
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TMP195 |
TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境，以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。 |
| M5199
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Santacruzamate A |
Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂，IC50为85.8 nM，属于I类HDAC，对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小，两者都属于II类HDAC。 |
| M28110
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QTX125 |
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。 |
| M28077
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MPI_5a |
MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。 |
| M28064
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Nanatinostat |
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。 |
| M28041
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HDAC-IN-4 |
HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂，在 BRET 实验中，对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。 |
| M27774
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Crebinostat |
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。 |
| M27665
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SB-429201 |
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。 |
| M21595
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Psammaplin A |
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。 |
| M21523
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FNDR-20123 free base |
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的(first-in-class)抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。 |
| M21522
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FNDR-20123 |
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的(first-in-class)抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。 |
| M20754
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GSK3117391 |
GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) is a potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor. |
| M20718
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Tubastatin A TFA |
Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 15 nM in a cell-free assay. It is selective against all the other isozymes (1000-fold) except HDAC8 (57-fold). Tubastatin A promotes autophagy and increases apoptosis. |
| M20644
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TH34 |
TH34 is a HDAC inhibitor that shows pronounced selectivity for HDACs 6, 8 and 10 over HDACs 1, 2 and 3. In a NanoBRET assay, TH34 strongly binds HDAC6, 8 and 10 with low-micromolar IC50 concentrations (HDAC6: 4.6 µM, HDAC8: 1.9 µM, HDAC10: 7.7 µM). |
| M20637
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SKLB-23bb |
SKLB-23bb is an orally bioavailable HDAC6-selective inhibitor with IC50 values under 100 nmol/L, against most of the cell lines checked. It also has microtubule-disrupting ability. |
| M20389
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Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl |
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2. |
| M13676
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NKL 22 |
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。 |
| M13675
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HDACs/mTOR Inhibitor 1 |
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。 |
| M13672
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AES-135 |
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。 |
| M10883
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RTS-V5 |
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC50分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。 |
| M10819
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FT895 |
FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 3 nM。 |
