TMP195

目录号 M6176 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，在基于细胞的实验中，IC50为300 nM。

别名：TFMO 2

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1035	中国库存现货
10mg	¥ 1800	中国库存现货
25mg	¥ 3780	中国库存现货
50mg	¥ 6300	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

体外研究：TMP195阻断CCL2蛋白在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养物的上清液中的积累。与媒介物组相比，TMP195显着增加单核细胞分泌的CCL1蛋白质的量。在来自PHA刺激的PBMC实验的转录谱数据中，CCL2和CCL1分别被TMP195下调或上调。 TMP195占据IIa类HDAC的乙酰赖氨酸结合位点。尽管不干扰其他乙酰赖氨酸读码蛋白BRD4（IC50>50μM）的活性，但TMP195与HDAC7在相同肽主链上的各种侧链修饰竞争。

体内研究：TMP195治疗通过调节巨噬细胞表型改变肿瘤微环境并降低肿瘤负荷和肺转移。 TMP195诱导肿瘤内高度吞噬和刺激性巨噬细胞的募集和分化。在该模型中联合TMP195与化疗方案或T细胞检查点阻断显着增强了肿瘤减少的耐受性。

使用AbMole产品发表的文献

Nucleic Acids Res. 2022 Aug 12;50(14):7938-7958.

HDAC1 and PRC2 mediate combinatorial control in SPI1/PU.1-dependent gene repression in murine erythroleukaemia

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mouse
配制	DMSO
剂量	50 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	456.42
分子式	C23H19F3N4O3
CAS号	1314891-22-9
溶解性（25°C）	82 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.191 mL	10.9548 mL	21.9096 mL
5 mM	0.4382 mL	2.191 mL	4.3819 mL
10 mM	0.2191 mL	1.0955 mL	2.191 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cassetta L, et al. Cell Res. Repolarizing macrophages improves breast cancer therapy.

[2] Guerriero JL, et al. Nature. Class IIa HDAC inhibition reduces breast tumours and metastases through anti-tumour macrophages.

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