Niltubacin 别名：MAZ-1391
Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
EMBO J. 2019 Jan 15;38(2).
Prominin-1 controls stem cell activation by orchestrating ciliary dynamics.
J Cell Biochem. 2017 Apr 27.
The HDAC6 Inhibitor Tubacin Induces Release of CD133þ Extracellular Vesicles From Cancer Cells
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 706.85 |
| 分子式 | C41H42N2O7S |
| 溶解性 | DMSO ≥5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Niltubacin，作为Tubacinis的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。组蛋白去乙酰化酶6 (HDAC6)在11种人类锌依赖的组蛋白去乙酰化酶中具有独特的结构和功能。在转化细胞(LNCaP, MCF-7)中，hdac6选择性抑制剂tubacin显著增强拓扑异构酶II抑制剂依托泊苷、阿霉素和泛hdac抑制剂SAHA (vorinostat)诱导的细胞死亡，而在正常细胞中未观察到这种作用。结核菌素的不活跃的类似物，无结核菌素，不会使转化细胞对这些抗癌药物敏感。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4147 mL | 7.0736 mL | 14.1473 mL |
| 5 mM | 0.2829 mL | 1.4147 mL | 2.8295 mL |
| 10 mM | 0.1415 mL | 0.7074 mL | 1.4147 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Raji cells |
| 方法 | Cell adhesion assay Prior to SDF-1α (100 ng/ml) stimulation, Raji cells were treated with DMSO, NaB (1 μM), or tubacin (1 μM) for 3 hours. Then cells were plated into a 96-well plate which were precoated with Fibronectin (50 ng/ml) to allow cell adherence for 30 minutes. Subsequently cells were washed with PBS three times to remove the non-adherent cells, and adherent cells were measured by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay kit. |
| 浓度 | 1μM |
| 处理时间 | 3h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | PLD animal model 3-week-old PCK rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 30 mg/kg body |
| 给药处理 | intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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