Niltubacin

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Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。

别名：MAZ-1391

规格	价格	库存状态
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产品信息

生物活性

Niltubacin，作为Tubacinis的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。组蛋白去乙酰化酶6 (HDAC6)在11种人类锌依赖的组蛋白去乙酰化酶中具有独特的结构和功能。在转化细胞(LNCaP, MCF-7)中，hdac6选择性抑制剂tubacin显著增强拓扑异构酶II抑制剂依托泊苷、阿霉素和泛hdac抑制剂SAHA (vorinostat)诱导的细胞死亡，而在正常细胞中未观察到这种作用。结核菌素的不活跃的类似物，无结核菌素，不会使转化细胞对这些抗癌药物敏感。

使用AbMole产品发表的文献

EMBO J. 2019 Jan 15;38(2).

Prominin-1 controls stem cell activation by orchestrating ciliary dynamics.
J Cell Biochem. 2017 Apr 27.

The HDAC6 Inhibitor Tubacin Induces Release of CD133þ Extracellular Vesicles From Cancer Cells
Mol Cell Biol. 2016 Oct 28;36(22):2838-2854.

Activated Transcription Factor 3 in Association with Histone Deacetylase 6 Negatively Regulates MicroRNA 199a2 Transcription by Chromatin Remodeling and Reduces Endothelin-1 Expression.

产品使用成果展示

	数据来源	J Cell Biochem (2017). Figure 5. Niltubacin (Abmole Bioscience Inc.)
	方法	Clonogenic survival assay
	细胞系/动物模型	FEMX-I cell line
	浓度	200 µm
	处理时间	24 h
	实验结果	This effect was specific for tubacin, as TSA, niltubacin and ACY-1215 did not inhibit the formation of cell aggregates. Similar effects were observed in Caco-2 cell line (Supplementary Fig. S5).

	数据来源	J Cell Biochem (2017). Figure 2. Niltubacin (Abmole Bioscience Inc.)
	方法	Cell Aggregation Assay
	细胞系/动物模型	FEMX-I cell line
	浓度
	处理时间	24 h
	实验结果	The effect was specific, as the inactive analog of tubacin, niltubacin, at the same concentration did not increase CD133, CD9, or b-actin levels (Fig. 2c).

	数据来源	Mol. Cell. Biol. (2016). Figure 9. Tubacin and Niltubacin for animal studies were obtained from AbMole Bioscience Inc. (Houston, TX)
	方法	BK-SS mice
	细胞系/动物模型
	浓度	0.5mg/kg i.p.
	处理时间	5 or 10 or 30 days
	实验结果	These drug regimens showed a time dependent reduction of PlGF (Fig. 9C) and ET-1 (Fig. 9D) in plasma, compared to Niltubacin. The 30 day drug treatment effectively reduced plasma levels of PlGF by ~60% (p <0.001, Fig. 9C) and plasma levels of ET-1 by ~60% (p<0.001, Fig. 9D).

	数据来源	Mol. Cell. Biol. (2016). Figure 7. Tubacin and Niltubacin for animal studies were obtained from AbMole Bioscience Inc. (Houston, TX)
	方法	FAIRE-qPCR
	细胞系/动物模型	HMEC-1 cells
	浓度	5 µM
	处理时间	30 min
	实验结果	Taken together, these data showed PlGF induced chromatin condensation to repress DNM3os transcription, while Tubacin prevented the repressive effect following PlGF signaling.

	数据来源	Mol. Cell. Biol. (2016). Figure 6. Tubacin and Niltubacin for animal studies were obtained from AbMole Bioscience Inc. (Houston, TX)
	方法	qRT-PCR and reporter luciferase activity
	细胞系/动物模型	HMEC-1 cells
	浓度	5 µM
	处理时间	30 min
	实验结果	We concluded that HDAC6 required functional ATF3 binding sites in the DNM3os promoter and any antagonism of PlGF effects by Tubacin was not due to a general effect on transcription of the endogenous DNM3os gene or the wt DNM3os reporter construct.

实验参考

体外实验*
细胞系	Raji cells
方法	Cell adhesion assay Prior to SDF-1α (100 ng/ml) stimulation, Raji cells were treated with DMSO, NaB (1 μM), or tubacin (1 μM) for 3 hours. Then cells were plated into a 96-well plate which were precoated with Fibronectin (50 ng/ml) to allow cell adherence for 30 minutes. Subsequently cells were washed with PBS three times to remove the non-adherent cells, and adherent cells were measured by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay kit.
浓度	1μM
处理时间	3h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	PLD animal model 3-week-old PCK rats
配制	saline
剂量	30 mg/kg body
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	706.85
分子式	C41H42N2O7S
溶解性（25°C）	DMSO ≥5 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4147 mL	7.0736 mL	14.1473 mL
5 mM	0.2829 mL	1.4147 mL	2.8295 mL
10 mM	0.1415 mL	0.7074 mL	1.4147 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Namdar et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Selective inhibition of histone deacetylase 6 (HDAC6) induces DNA damage and sensitizes transformed cells to anticancer agents.

[2] Ding et al. J Neurochem. Histone deacetylase 6 interacts with the microtubule-associated protein tau.

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