HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

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M9638 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制剂,也是一种内质网(ER)应激的抑制剂,可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。
M6176 TMP195 TMP195是一种首创的(first-in-class),选择性的class IIa HDAC抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境,以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。
M5199 Santacruzamate A Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂,IC50为85.8 nM,属于I类HDAC,对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小,两者都属于II类HDAC。
M4986 LMK-235 LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M3095 Tubastatin A Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。
M2977 RGFP966 RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
M2236 CI-994 CI994 (Tacedinaline)具有抗癌活性,抑制HDAC1,IC50为0.57 μM,使细胞周期停滞在G1期。
M2101 PCI-34051 PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,IC50为10 nM,比作用于HDAC1和6选择性高200倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。
M2007 Romidepsin (FK228) Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物,也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可抑制HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M1791 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。
M1780 Vorinostat Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,包括I类(HDAC1、HDAC2、HDAC3)和II类(HDAC6)。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
M1753 Trichostatin A Trichostatin A (曲古抑菌素A; TSA) 是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8 nM左右。此外,Trichostatin A还能显著促进重编程。
M1748 LBH589 (Panobinostat) Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡,并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。
M1742 Tubacin Tubacin是一种高效的,选择性的,可逆的,细胞通透性的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
M1738 Niltubacin Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M55461 Valproic acid-d6 丙戊酸-D6 Valproic acid-d6
M49894 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate是组蛋白去乙酰酶(HDAC)的一个底物,可用于HDAC活性的新型荧光检测。
M41495 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。
M41494 TYA-018 TYA-018 是一种口服有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。
M40705 Exifone Exifone(依昔苯酮)是一种HDAC1激活剂,能够结合游离的和底物结合的酶,导致HDAC1催化的脱乙酰化的相对最大速率增加。可用于记忆功能障碍的相关研究。








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