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CI-994

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CI994 (Tacedinaline)具有抗癌活性,抑制HDAC1,IC50为0.57 μM,使细胞周期停滞在G1期。

CI-994结构式

别名:Tacedinaline, PD 123654

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 440 中国库存现货
10mg ¥ 400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CI994 (Tacedinaline)是一种抗癌药,抑制HDAC1,IC50为0.57 μM,使细胞周期停滞在G1期。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 AIDS Res Hum Retroviruses (2016). Figure 3. CI-994
方法 Immunoblots
细胞系/动物模型 CD4+ T cells
浓度 0.57 μM
处理时间 24 h
实验结果 Both vorinostat and panobinostat, but not tacedinaline, increased CDK9 T-loop phosphorylation in CCL19-treated cells compared to control cells. Vorinostat and panobinostat, but not tacedinaline, also increased histone H3 acetylation in CCl19-treated cells.
化学性质
分子量 269.3
分子式 C15H15N3O2
CAS号 112522-64-2
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7133 mL 18.5667 mL 37.1333 mL
5 mM 0.7427 mL 3.7133 mL 7.4267 mL
10 mM 0.3713 mL 1.8567 mL 3.7133 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bryan McClarty, et al. Dose Effects of Histone Deacetylase Inhibitor Tacedinaline (CI-994) on Antipsychotic Haloperidol-Induced Motor and Memory Side Effects in Aged Mice

[2] Hee Yeon Kim, et al. Combination Treatment of CI-994 With Etoposide Potentiates Anticancer Effects Through a Topoisomerase II-Dependent Mechanism in Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (AT/RT)

[3] Di Guo, et al. Histone deacetylase inhibitor CI-994 inhibits osteoclastogenesis via suppressing NF-κB and the downstream c-Fos/NFATc1 signaling pathways

[4] Suxiang Zhang, et al. Class I histone deacetylase (HDAC) inhibitor CI-994 promotes functional recovery following spinal cord injury

[5] I Hubeek, et al. CI-994 (N-acetyl-dinaline) in combination with conventional anti-cancer agents is effective against acute myeloid leukemia in vitro and in vivo

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