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MC1568

目录号 M2014 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于HDAC1A,IC50为100 nM,作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。

MC1568结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 480 中国库存现货
50mg ¥ 1440 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于HDAC1A,IC50为100 nM,作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂,IC50为220 nM,且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1,但是抑制HDAC4。 MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积,和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。

产品使用成果展示
数据来源 Toxicol Sci (2016). Figure 1. MC1568
方法 Cell Viability
细胞系/动物模型 SH-SY5Y cells
浓度 5 μM
处理时间 24h
实验结果 Interestingly, cell viability was significantly ameliorated when cells were pretreated with MC1568, but not with MS275 compared with cells exposed to thimerosal alone
化学性质
分子量 314.31
分子式 C17H15FN2O3
CAS号 852475-26-4
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1816 mL 15.9079 mL 31.8157 mL
5 mM 0.6363 mL 3.1816 mL 6.3631 mL
10 mM 0.3182 mL 1.5908 mL 3.1816 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lenoir O, et al. Diabetes. Specific control of pancreatic endocrine β- and δ-cell mass by class IIa histone deacetylases HDAC4, HDAC5, and HDAC9.

[2] Nebbioso A, et al. J Mol Endocrinol. HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation.

[3] Nebbioso A, et al. EMBO Rep. Selective class II HDAC inhibitors impair myogenesis by modulating the stability and activity of HDAC-MEF2 complexes.

[4] Duong V, et al. Mol Cancer Res. Specific activity of class II histone deacetylases in human breast cancer cells.

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