M1738
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Niltubacin |
Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。 |
| M1742
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Tubacin |
Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。 |
| M1780
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Vorinostat |
Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。 |
| M2007
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Romidepsin (FK228) |
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 |
| M1791
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Entinostat (MS-275) |
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。 |
| M1748
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LBH589 (Panobinostat) |
Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡，并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。 |
| M4986
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LMK-235 |
LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。 |
| M9638
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4-Phenylbutyric acid (4-PBA) |
4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制剂，也是一种内质网（ER）应激的抑制剂，可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。 |
| M6176
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TMP195 |
TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境，以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。 |
| M5199
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Santacruzamate A |
Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂，IC50为85.8 nM，属于I类HDAC，对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小，两者都属于II类HDAC。 |
| M41499
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HDAC-IN-61 |
HDAC-IN-61 是一种口服有效的 HDAC 抑制剂。 |
| M41498
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CDK/HDAC-IN-3 |
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 |
| M41497
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HDAC-IN-60 |
HDAC-IN-60 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 |
| M41496
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HDAC-IN-59 |
HDAC-IN-59 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 |
| M41493
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NT160 |
NT160 是一种高效的 IIa 类 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.046 μM。 |
| M41492
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HDAC6-IN-16 |
HDAC6-IN-16 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。 |
| M41491
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Bocodepsin |
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M41490
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PB131 |
PB131 是一种选择性的，可穿透大脑屏障的 HDAC6 抑制剂，具有高结合亲和力 (IC50: 1.8 nM)。 |
| M41489
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JPS016 TFA |
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。 |
| M41488
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Bocodepsin hydrochloride |
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M41487
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9-Hydroxyoctadecanoic acid |
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂，在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。 |
| M41486
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HDAC6-IN-18 |
HDAC6-IN-18 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 |
| M41485
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BChE/HDAC6-IN-1 |
BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。 |
| M41484
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HDAC-IN-53 |
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。 |
| M41483
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cis-BG47 |
cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体，BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。 |
| M41482
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HDAC6-IN-17 |
HDAC6-IN-17 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。 |
| M41481
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HDAC-IN-57 |
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。 |
| M41480
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HDAC-IN-56 |
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。 |
| M40998
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Compound 25ap |
Compound 25ap是基于新型多靶点HDAC抑制剂Fedratinib设计得到的一种有效的HDAC/JAK/BRD4三联抑制剂，能促进组蛋白和α-微管蛋白的高乙酰化、STAT3的低磷酸化、MDA-MB-231细胞中LIFR、MCL-1和c-Myc的下调，具有抗肿瘤活性。 |
| M40605
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Snail/HDAC-IN-1 |
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂，对 HDAC1 有较强的抑制活性，其IC50值为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。此外，Snail/HDAC-IN-1 也能增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，同时降低 Snail 蛋白表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
