M1738
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Niltubacin |
Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。 |
| M1742
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Tubacin |
Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。 |
| M1780
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Vorinostat |
Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。 |
| M2007
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Romidepsin (FK228) |
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 |
| M1791
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Entinostat (MS-275) |
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。 |
| M1748
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LBH589 (Panobinostat) |
Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡，并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。 |
| M4986
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LMK-235 |
LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。 |
| M9638
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4-Phenylbutyric acid (4-PBA) |
4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制剂，也是一种内质网（ER）应激的抑制剂，可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。 |
| M6176
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TMP195 |
TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境，以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。 |
| M5199
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Santacruzamate A |
Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂，IC50为85.8 nM，属于I类HDAC，对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小，两者都属于II类HDAC。 |
| M38926
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Pomiferin |
Pomiferin (NSC 5113) 为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂，IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。 |
| M38925
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Ivaltinostat |
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。 |
| M31005
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QTX125 TFA |
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。 |
| M30925
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HNHA |
HNHA 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂。HNHA 通过 p21 诱导在 G1/S 期阻滞细胞周期。HNHA 可抑制肿瘤生长和抑制肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌剂。 |
| M30884
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Tefinostat |
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。 |
| M30687
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BRD-6929 |
BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。 |
| M29675
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NN-390 |
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。 |
| M29427
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SS-208 |
SS-208 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。 |
| M29303
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MPT0G211 mesylate |
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。 |
| M29302
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MPT0G211 |
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。 |
| M29087
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Givinostat hydrochloride |
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。 |
| M28887
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YF479 |
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase) 抑制剂。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。 |
| M28849
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MC1742 |
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。 |
| M28841
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m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide |
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。 |
| M28730
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CHDI-390576 |
CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。 |
| M28474
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HDAC3-IN-T247 |
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。 |
| M28365
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1-Alaninechlamydocin |
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50=6.4 nM)。1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。 |
| M28352
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BRD6688 |
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。 |
| M28351
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BRD4884 |
BRD4884 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对于 HDAC1、2 和 3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1.09 µM。 |
| M28170
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NCC-149 |
NCC-149 是一种选择性的 HDAC8 抑制剂，可用于神经分化研究。 |
