HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

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M1738 Niltubacin Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742 Tubacin Tubacin是一种高效的,选择性的,可逆的,细胞通透性的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
M1780 Vorinostat Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,包括I类(HDAC1、HDAC2、HDAC3)和II类(HDAC6)。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
M2007 Romidepsin (FK228) Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物,也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可抑制HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M1791 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。
M1748 LBH589 (Panobinostat) Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡,并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。
M4986 LMK-235 LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制剂,也是一种内质网(ER)应激的抑制剂,可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。
M6176 TMP195 TMP195是一种首创的(first-in-class),选择性的class IIa HDAC抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境,以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。
M5199 Santacruzamate A Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂,IC50为85.8 nM,属于I类HDAC,对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小,两者都属于II类HDAC。
M7857 ITSA-1 ITSA-1是一种具有膜渗透性的HDAC(组蛋白去乙酰化酶)激活剂,对于胚胎干细胞、A549细胞其IC50值均为50 μM。
M7650 BML-210 BML-210是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
M7453 UF 010 UF 010是一种I类HDAC抑制剂,UF-010对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。UF-010可阻断G1/S期转换,导致细胞死亡。
M7374 TC-H 106 TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。
M7055 NSC 3852 NSC 3852是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
M6178 Tucidinostat (Chidamide) Tucidinostat (Chidamide) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。
M6073 WT161 WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40 nM。
M6070 EDO-S101 EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂;抑制HDAC1,HDAC2和 HDAC3的IC50值分别为9, 9和25 nM。
M5259 Citarinostat Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。此外,Citarinostat还能显著促进重编程。
M5200 BRD73954 BRD73954是一种有效和选择性的HDAC抑制剂,对HDAC6和HDAC8的IC50分别为36 nM和120 nM。
M4868 Domatinostat (4SC-202) Domatinostat (4SC-202)是一种I级选择性HDAC抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为1.20 μM、1.12 μM和0.57 μM。对赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1)也有抑制活性。
M4609 Raddeanin-A Raddeanin-A 竹节香附素A是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。
M3979 Caffeic acid Caffeic acid是一种内源性的酚类植物化学化合物,存在于植物和许多食物中,在体内和体外对HDAC均有抑制作用。
M3888 CAY10603 (BML-281) CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。
M3643 TMP269 TMP269是一种有效的IIa级HDAC抑制剂,对HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分别为157 nM、97 nM、43 nM和23 nM。此外,TMP269还能显著促进重编程。
M3427 Divalproex Sodium Divalproex Sodium是是肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物。
M3405 AR-42 AR-42是一种泛组蛋白去乙酰化酶(pan-HDAC)抑制剂,IC50值为16 nM,具有抗肿瘤活性。AR-42还是一种TAZ抑制剂,可以抑制TAZ / YAP的转录活性。
M3395 M344 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
M3243 Pyroxamide Pyroxamide (NSC 696085)是一种有效的亲和纯化的HDAC1抑制剂,ID50 of 100 nM。
M3022 Sodium Phenylbutyrate Sodium Phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。








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