CAY10603 (BML-281) 别名：BML-281; Isox
目录号 M3888
CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂，IC50值为2 pM，对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。
CAS No.：1045792-66-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 446.5 |
| 分子式 | C22H30N4O6 |
| CAS号 | 1045792-66-2 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CAY10603 (BML-281)是HDAC6高效特异性抑制剂，IC50值为2 pM，对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。CAY10603抑制HDAC6去乙酰化酶的活性，并抑制肺腺癌细胞的增殖。CAY10603还能诱导肺腺癌细胞的凋亡。此外，CAY10603与gefitinib协同诱导肺腺癌细胞系的凋亡，部分是通过破坏EGFR的稳定性和失活EGFR途径。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.1982 mL | 22.3964 mL |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2396 mL | 4.4793 mL |
| 10 mM | 0.224 mL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BxPc-3，HupT3，Mia Paca-2，Panc 04.03，和 SU 86.86 细胞 |
| 方法 | 胰腺癌细胞系BxPc-3，HupT3，Mia Paca-2，Panc 04.03，和SU 86.86在包含10%胎牛血清和左旋谷酰胺的培养基(DMEM或RPMI)中生长。胰腺癌细胞重复两份接种在96孔板的6孔中。接种4小时后，各孔用稀释剂(DMSO)或不同浓度的SAHA或指示的1 nM到50 mM浓度的HDACIs进行处理。细胞毒性在处理后 “0”，和 72 小时使用比色MTT法根据制造商的建议进行测量。IC50值使用XLfit计算。 |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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