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CAY10603 (BML-281)

目录号 M3888 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。

CAY10603 (BML-281)结构式

别名:BML-281; Isox

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 990 中国库存现货
2mg ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1575 中国库存现货
25mg ¥ 2925 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

CAY10603 (BML-281)是HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。CAY10603抑制HDAC6去乙酰化酶的活性,并抑制肺腺癌细胞的增殖。CAY10603还能诱导肺腺癌细胞的凋亡。此外,CAY10603与gefitinib协同诱导肺腺癌细胞系的凋亡,部分是通过破坏EGFR的稳定性和失活EGFR途径。

实验参考
体外实验*
细胞系 BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, and SU 86.86 cells
方法 Growing the pancreatic cancer cell lines BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, and SU 86.86 in medium (DMEM or RPMI) which contains 10% fetal calf serum and l-glutamine. Plating pancreatic cancer cells out in duplicate into 6 wells of a 96-well microtiter plate. Four hours post plating, treting individual wells with diluent (DMSO) or varying concentrations of SAHA or the indicated HDACIs from a concentration of 1 nM to 50 mM.Measuring cytotoxicity at time “0”, and 72 h post treatment using the colorimetric MTT assay according to the manufacturer’s suggestions. Using XLfit to calculate the IC50 values .
浓度 ~50 μM
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 446.5
分子式 C22H30N4O6
CAS号 1045792-66-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2396 mL 11.1982 mL 22.3964 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2396 mL 4.4793 mL
10 mM 0.224 mL 1.1198 mL 2.2396 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kozikowski AP, et al. J Med Chem. Use of the nitrile oxide cycloaddition (NOC) reaction for molecular probe generation: a new class of enzyme selective histone deacetylase inhibitors (HDACIs) showing picomolar activity at HDAC6.

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