CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。
别名:BML-281; Isox
CAY10603 (BML-281)是HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。CAY10603抑制HDAC6去乙酰化酶的活性,并抑制肺腺癌细胞的增殖。CAY10603还能诱导肺腺癌细胞的凋亡。此外,CAY10603与gefitinib协同诱导肺腺癌细胞系的凋亡,部分是通过破坏EGFR的稳定性和失活EGFR途径。
体外实验* | |
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细胞系 | BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, and SU 86.86 cells |
方法 | Growing the pancreatic cancer cell lines BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, and SU 86.86 in medium (DMEM or RPMI) which contains 10% fetal calf serum and l-glutamine. Plating pancreatic cancer cells out in duplicate into 6 wells of a 96-well microtiter plate. Four hours post plating, treting individual wells with diluent (DMSO) or varying concentrations of SAHA or the indicated HDACIs from a concentration of 1 nM to 50 mM.Measuring cytotoxicity at time “0”, and 72 h post treatment using the colorimetric MTT assay according to the manufacturer’s suggestions. Using XLfit to calculate the IC50 values . |
浓度 | ~50 μM |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 446.5 |
分子式 | C22H30N4O6 |
CAS号 | 1045792-66-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2396 mL | 11.1982 mL | 22.3964 mL |
5 mM | 0.4479 mL | 2.2396 mL | 4.4793 mL |
10 mM | 0.224 mL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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