EDO-S101

目录号 M6070 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂；抑制HDAC1，HDAC2和 HDAC3的IC50值分别为9, 9和25 nM。

别名：Tinostamustine; EDO-S-101; EDO-S 101

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2500	中国库存现货
10mg	¥ 4800	中国库存现货
25mg	¥ 9000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

体外研究：EDOS101在10mg / kg静脉内给药后1小时，在细胞测定中抑制大鼠外周血单核细胞（PBMC）中的HDAC活性约90％。在高达50mg / kg的较高剂量下，PBMC中的HDAC抑制不能增加。 EDO-S101触发细胞凋亡，并在HL60和Daudi细胞中显示出强的抗肿瘤活性。在HL60细胞中的初步体外实验显示凋亡的内在途径的激活，其中胱天蛋白酶3,9和PARP的切割以及抗凋亡蛋白XIAP和Mcl-1的显着降低。体内研究：在给药后迅速发生的EDO-S101的细胞内HDAC抑制已经在10mg / kg的最低剂量下处于最大活性并持续约12-16小时。暴露于EDO-S101引起强烈的DNA修复反应，其通过从携带皮下人Burkitt淋巴瘤的小鼠获取的肿瘤中的pH2AX和p53的活化来证明。腹腔内肿瘤迅速收缩或完全根除。管理EDO-S101。

实验参考

体外实验*
细胞系	human MM cell lines
方法	MM1S cells were incubated for 48 h with increasing doses of EDO-S101, together with IL-6 at 1 nM or IGF-1 at 10 nM, and proliferation of MM cells was assessed by MTT assay.
浓度
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mice
配制
剂量	60 mg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	415.36
分子式	C19H28Cl2N4O2
CAS号	1236199-60-2
溶解性（25°C）	30 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4076 mL	12.0378 mL	24.0755 mL
5 mM	0.4815 mL	2.4076 mL	4.8151 mL
10 mM	0.2408 mL	1.2038 mL	2.4076 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] López-Iglesias AA, et al. J Hematol Oncol. Preclinical anti-myeloma activity of EDO-S101, a new bendamustine-derived molecule with added HDACi activity, through potent DNA damage induction and impairment of DNA repair.

[2] Mehrling T, et al. Anticancer Agents Med Chem. The Alkylating-HDAC Inhibition Fusion Principle: Taking Chemotherapy to the Next Level with the First in Class Molecule EDO-S101.

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信号通路

产品类型

EDO-S101

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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