EDO-S101 别名：Tinostamustine; EDO-S-101; EDO-S 101

目录号 M6070

EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂；抑制HDAC1，HDAC2和 HDAC3的IC50值分别为9, 9和25 nM。

CAS No.：1236199-60-2

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2100	现货
10mg	¥ 3000	现货
25mg	¥ 4950	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	415.36
分子式	C19H28Cl2N4O2
CAS号	1236199-60-2
溶解性	30 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：EDOS101在10mg / kg静脉内给药后1小时，在细胞测定中抑制大鼠外周血单核细胞（PBMC）中的HDAC活性约90％。在高达50mg / kg的较高剂量下，PBMC中的HDAC抑制不能增加。 EDO-S101触发细胞凋亡，并在HL60和Daudi细胞中显示出强的抗肿瘤活性。在HL60细胞中的初步体外实验显示凋亡的内在途径的激活，其中胱天蛋白酶3,9和PARP的切割以及抗凋亡蛋白XIAP和Mcl-1的显着降低。体内研究：在给药后迅速发生的EDO-S101的细胞内HDAC抑制已经在10mg / kg的最低剂量下处于最大活性并持续约12-16小时。暴露于EDO-S101引起强烈的DNA修复反应，其通过从携带皮下人Burkitt淋巴瘤的小鼠获取的肿瘤中的pH2AX和p53的活化来证明。腹腔内肿瘤迅速收缩或完全根除。管理EDO-S101。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4076 mL	12.0378 mL	24.0755 mL
5 mM	0.4815 mL	2.4076 mL	4.8151 mL
10 mM	0.2408 mL	1.2038 mL	2.4076 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	人 MM 细胞系
方法	将MM1S细胞与增加剂量的EDO-S101一起孵育48小时，连同1nM的IL-6或10nM的IGF-1孵育48小时，并通过MTT测定评估MM细胞的增殖。
浓度
处理时间	48 小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。