TMP269

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TMP269是一种有效的IIa级HDAC抑制剂，对HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分别为157 nM、97 nM、43 nM和23 nM。此外，TMP269还能显著促进重编程。

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TMP269是一种有效的IIa级HDAC抑制剂，对HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分别为157 nM、97 nM、43 nM和23 nM。此外，TMP269还能显著促进重编程。

	数据来源	Breast Cancer Res Treat (2014). Figure 1. TMP269
	方法	qPCR
	细胞系/动物模型	MDAMB-231 cells
	浓度	100 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	Quantitation of the CV assay dose response (10nM–10μM) in MDA-MB-231 cells demonstrated a similar effect on cell proliferation by LBH589 as previously observed, while SAHA and TMP269 were much less effective

体外实验*
细胞系	Human CD4+ T cells
方法	Isolating human CD4+ T cells from whole blood via negative selection according to manufacturer's instructions (RosetteSep Human CD4+ T cell enrichment kit), re-suspended in T-cell culture medium (10% FBS, 2 mM L-glutamine, 1 mM pyruvate, 10 mM HEPES, 10 U/10 mg penicillin/streptomycin, 0.5% DMSO in RPMI) and plating at 50,000 cells/well with IL-2 (10 BRMP units/mL) and 100,000 human T-expander Dynabeads for 72 h. Determination of mitochondrial function or cell viability is done according to manufacturer’s instructions (Cell Proliferation Assay Kit I (MTT)) and is represented as a percent of control (no inhibitor) wells.
浓度	10 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9436 mL	9.7178 mL	19.4356 mL
5 mM	0.3887 mL	1.9436 mL	3.8871 mL
10 mM	0.1944 mL	0.9718 mL	1.9436 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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