HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

目录号	产品名称	产品简介
M1738	Niltubacin	Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742	Tubacin	Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。
M1780	Vorinostat	Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，包括I类（HDAC1、HDAC2、HDAC3）和II类（HDAC6）。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
M2007	Romidepsin (FK228)	Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。
M1791	Entinostat (MS-275)	Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。
M1748	LBH589 (Panobinostat)	Panobinostat (LBH589) 是一种广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50为5 nM。可诱导细胞G2/M期停滞。Panobinostat能够诱导多种癌细胞的凋亡，并通过上调p21等细胞周期调控蛋白来阻止细胞增殖。Panobinostat也可刺激 HIV-1在潜伏感染细胞中的表达。
M4986	LMK-235	LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638	4-Phenylbutyric acid (4-PBA)	4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的抑制剂，也是一种内质网（ER）应激的抑制剂，可用于由内质网应激造成的神经变性和视网膜病变的研究。
M6176	TMP195	TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。TMP195还能够调节肿瘤微环境，以及抑制多种促炎细胞因子和趋化因子的表达。
M5199	Santacruzamate A	Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂，IC50为85.8 nM，属于I类HDAC，对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小，两者都属于II类HDAC。
M58409	CM-444	CM-444 是一种 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂，其 IC50 值分别为 6 nM-0.6 μM 和 1.8-2.3 μM。CM-444 是急性髓性白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 具有抗白血病活性，可提高小鼠模型的存活率。
M58408	CM-1758	CM-1758 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 可抑制体内肿瘤生长。CM-1758 可诱导急性髓性白血病细胞中的非组蛋白乙酰化。
M55990	T-518	T-518 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障透过性的 HDAC6 抑制剂，对人 HDAC6 的 IC50 值为 36 nM。T-581 可以用于神经退行性疾病的研究。
M55989	SE-7552	SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂，IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。
M55988	BRD9757	BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 30 nM。与 I 类（>20 倍）和 II 类（>400 倍）HDAC 相比，BRD9757 对 HDAC6 表现出出色的选择性。
M55987	MPT0B390	MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。
M55986	HDAC-IN-40	HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
M55985	(E,E)-RGFP966	(E,E)-RGFP966 是一种选择性的 CNS 通透性 HDAC3 抑制剂，可用于研究亨廷顿病。
M54212	Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC	Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
M53352	Chlamydocin	Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。
M53351	HDAC-IN-30	HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC50=13.4 nM)，HDAC2 (IC50=28.0 nM)， HDAC3 (IC50=9.18 nM)，HDAC6 (IC50=42.7 nM)，HDAC8 (IC50=131 nM)。
M43414	JPS014 TFA	JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
M41507	HDAC-IN-64	HDAC-IN-64 是一种 HDAC 抑制剂。
M41506	HDAC-IN-58	HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。
M41505	J27644	J27644 是一种有效的 HDAC 抑制剂。
M41504	SP-2-225	SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
M41503	SGC-UBD253	SGC-UBD253 是一种有效的 HDAC6-UBD 拮抗剂。
M41502	HDAC8-IN-4	HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。
M41501	HDAC6-IN-19	HDAC6-IN-19 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50: 2.68 nM)。
M41500	KH16	KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。

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