Tucidinostat (Chidamide) 西达本胺

目录号 M6178 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Tucidinostat (Chidamide) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。

别名：HBI-8000; CS-055

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 650	中国库存现货
10mg	¥ 1050	中国库存现货
25mg	¥ 1950	中国库存现货
50mg	¥ 3100	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.06%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

体外研究：Tucidinostat (Chidamide) 抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异。

体内研究：在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Tucidinostat (Chidamide) 具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好。

实验参考

体外实验*
细胞系	PBMC effector cells
方法	Isolated PBMC effector cells are seeded into 6-well plates (6 x 10⁶ cells/well) and treated with chidamide at different concentrations (0-400 nM) for different times (24-72 h).
浓度	0-400 nM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Athymic nude mice (BALB/c-nu)
配制	0.2% carboxymethyl cellulose (CMC) and 0.1% Tween 80
剂量	12.5-50 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	390.41
分子式	C22H19FN4O2
CAS号	1616493-44-7
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5614 mL	12.807 mL	25.6141 mL
5 mM	0.5123 mL	2.5614 mL	5.1228 mL
10 mM	0.2561 mL	1.2807 mL	2.5614 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shi Y, et al. Ann Oncol. Results from a multicenter, open-label, pivotal phase II study of chidamide in relapsed or refractory peripheral T-cell lymphoma.

[2] Zhou Y, et al. Biomed Pharmacother. Non-toxic dose chidamide synergistically enhances platinum-induced DNA damage responses and apoptosis in Non-Small-Cell lung cancer cells.

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信号通路

产品类型

Tucidinostat (Chidamide) 西达本胺

目录号 M6178 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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