M344 别名：D 237; MS 344
目录号 M3395
M344是一种有效的HDAC抑制剂，IC50为100 nM，可以诱导细胞分化。
CAS No.：251456-60-7
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 307.39 |
| 分子式 | C16H25N3O3 |
| CAS号 | 251456-60-7 |
| 溶解性 | DMSO 55 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
M344 shows a potent inhibition activity against histone deacetylase with IC50 of 100 nM. M344 produces a more significant effect on cell proliferation than on cell differentiation in MEL DS19 cells. M344 shows cell toxicity at concentrations above 10 μM, while a maximum of only 20% of the surviving cell population are induced to differentiate. In vitro, M344 produces the significant anti-proliferative effects on the endometrial cancer cell line Ishikawa and the ovarian cancer cell line SK-OV-3 with EC50 of 2.3 μM and 5.1 μM, respectively. While the normal human endometrial epithelial cells shows little sensitivity to M344. In addition, M344 also decreases proportion of cells in the S-phase, increases proportion in the G0/G1 phases of the cell cycle, induces apoptosis and decreases the transmembrane potential of mitochondria. M344 show the anti-proliferative activities against embryonal nervous system tumor cells including medulloblastoma cells (D341 Med, Daoy) and neuroblastoma cells (CH-LA 90,SHSY-5Y ) with GI50 of 0.65 μM, 0.63 μM, 0.63 μM and 0.67 μM, respectively.M344 (5 μM ) in combination with cisplatin (10 μg/mL) results increased induction of ATF3 and shows enhanced cytotoxic effects than cisplatin alone in a panel of human derived cancer cell lines, such as MCF-7, PC3, SK-OV3, and A549.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2532 mL | 16.266 mL | 32.532 mL |
| 5 mM | 0.6506 mL | 3.2532 mL | 6.5064 mL |
| 10 mM | 0.3253 mL | 1.6266 mL | 3.2532 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MEL DS19 细胞 |
| 方法 | MEL DS19细胞(小鼠红白血病细胞)维持在包含100 units/mL青霉素G钠盐和100 μg/mL硫酸链霉素的D-MEM中，用10%胎牛血清进行增补，在37 °C，5% CO2大气中进行培养。为测试M344诱导细胞分化的潜能，对数期细胞的群体倍增时间为11-13小时。连续稀释的M344在24孔板中使用1 mL D-MEM/孔制备。M344在DMSO中溶解，对照孔包含相同数量的溶剂(通常为2 μL/mL培养基)。随后，将细胞悬浮液加入孔中。72小时后，评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞分析仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的增殖百分比。已分化的MEL细胞积累血红蛋白。因此，细胞分化的诱导根据文献通过联苯胺染色测定。将10 μL包含0.4%联苯胺溶液，和2% H2O2的12%乙酸加入100 μL细胞悬浮液。5分钟内，含有血红蛋白的细胞被染为蓝色。联苯胺阳性和阴性细胞在显微镜下用血细胞计数器计数，并计算阳性细胞的百分比。M344首先以10 μM和50 μM的终浓度测试。根据活性/毒性研究，选择一个浓度范围进行剂量响应分析。 |
| 浓度 | 0 到 50 μM |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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