Tasquinimod是一种口服抗血管生成物，对HDAC4具有抑制作用，也是一种S100A9抑制剂。
别名：ABR-215050
Tasquinimod是一种口服抗血管生成物，也是一种S100A9抑制剂。Tasquinimod在HDAC4的锌调节域内以10-30 nM的Kd进行变构结合，从而抑制N-CoR/HDAC3的共定位，从而抑制组蛋白和HDAC4客户转录因子(如HIF-1α)的去乙酰化。TAMs分泌血管生成因子，如VEGF, FGF, TNF- α和TGF-β时，骨髓来源的抑制细胞分化。Tasquinimod通过抑制S100A9/TLR4依赖的MDSCs肿瘤浸润和/或抑制HDAC4/N-CoR/HDAC3依赖的HIF-1α去乙酰化，抑制MDSCs向TAMs的分化，从而抑制肿瘤血管生成。Tasquinimod是一种口服活性喹啉-3-羧酰胺，在癌症中与HDAC4和S100A9高亲和力结合，并在受损的肿瘤微环境中浸润宿主细胞，抑制血管生成反应所需的适应性生存途径。
| 分子量 | 406.36 |
| 分子式 | C20H17F3N2O4 |
| CAS号 | 254964-60-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4609 mL | 12.3044 mL | 24.6087 mL |
| 5 mM | 0.4922 mL | 2.4609 mL | 4.9217 mL |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2304 mL | 2.4609 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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