ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。
分子量 | 270.29 |
分子式 | C14H14N4O2 |
CAS号 | 1375465-91-0 |
溶解性 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。ACY-738也可抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的活性,IC50值分别为94,128和218 nM,其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。ACY-738(2.5μM)增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化。ACY-738(10μM)诱导细胞死亡,与LBH589和FK228相当。
体内研究中,ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738(20 mg/kg)显著减弱NZB/WF1小鼠的蛋白尿严重程度。ACY-738(5 mg/kg)显示NZB/W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显著降低。当NZB/W小鼠衰老时,ACY-738(5,20 mg/kg)减弱血清IL-1β的产生。ACY-738(5 mg/kg)显著降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50%。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.6997 mL | 18.4986 mL | 36.9973 mL |
5 mM | 0.7399 mL | 3.6997 mL | 7.3995 mL |
10 mM | 0.37 mL | 1.8499 mL | 3.6997 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。