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ACY-738

目录号 M9153 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。

ACY-738结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 8000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。ACY-738也可抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的活性,IC50值分别为94,128和218 nM,其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。ACY-738(2.5μM)增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化。ACY-738(10μM)诱导细胞死亡,与LBH589和FK228相当。

体内研究中,ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738(20 mg/kg)显著减弱NZB/WF1小鼠的蛋白尿严重程度。ACY-738(5 mg/kg)显示NZB/W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显著降低。当NZB/W小鼠衰老时,ACY-738(5,20 mg/kg)减弱血清IL-1β的产生。ACY-738(5 mg/kg)显著降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50%。

化学性质
分子量 270.29
分子式 C14H14N4O2
CAS号 1375465-91-0
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6997 mL 18.4986 mL 36.9973 mL
5 mM 0.7399 mL 3.6997 mL 7.3995 mL
10 mM 0.37 mL 1.8499 mL 3.6997 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Patrizia LoPresti. The Selective HDAC6 Inhibitor ACY-738 Impacts Memory and Disease Regulation in an Animal Model of Multiple Sclerosis

[2] Tabassum Majid, et al. Pharmocologic treatment with histone deacetylase 6 inhibitor (ACY-738) recovers Alzheimer's disease phenotype in amyloid precursor protein/presenilin 1 (APP/PS1) mice

[3] Maria Lorenzo Pisarello, et al. Combination of a Histone Deacetylase 6 Inhibitor and a Somatostatin Receptor Agonist Synergistically Reduces Hepatorenal Cystogenesis in an Animal Model of Polycystic Liver Disease

[4] Nicole L Regna, et al. Specific HDAC6 inhibition by ACY-738 reduces SLE pathogenesis in NZB/W mice

[5] Jeanine Jochems, et al. Antidepressant-like properties of novel HDAC6-selective inhibitors with improved brain bioavailability

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