ACY-738

目录号 M9153

ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。

ACY-738结构式

  CAS No.:1375465-91-0

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2800 现货
50mg ¥ 8000 现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>99%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 270.29
分子式 C14H14N4O2
CAS号 1375465-91-0
溶解性 DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性

ACY-738 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50值为1.7 nM。ACY-738也可抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的活性,IC50值分别为94,128和218 nM,其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。ACY-738(2.5μM)增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化。ACY-738(10μM)诱导细胞死亡,与LBH589和FK228相当。

体内研究中,ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738(20 mg/kg)显著减弱NZB/WF1小鼠的蛋白尿严重程度。ACY-738(5 mg/kg)显示NZB/W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显著降低。当NZB/W小鼠衰老时,ACY-738(5,20 mg/kg)减弱血清IL-1β的产生。ACY-738(5 mg/kg)显著降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50%。

实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6997 mL 18.4986 mL 36.9973 mL
5 mM 0.7399 mL 3.6997 mL 7.3995 mL
10 mM 0.37 mL 1.8499 mL 3.6997 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。

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