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ACY-775

目录号 M10079 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ACY-775是一种有效的HDAC6选择性抑制剂,IC50为7.5 nM。

ACY-775结构式

别名:ACY775

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1900 中国库存现货
25mg ¥ 3950 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ACY-775是一种有效的HDAC6选择性抑制剂,IC50为7.5 nM。ACY-775以低纳摩尔的效力抑制HDAC6,比I类HDACs的选择性为60- 1500倍。ACY-775与其他HDAC抑制剂(如SAHA和MS-275)具有类似抗抑郁的特性。在杀死小鼠前的24小时、4小时和30分钟内反复给药ACY-775 (50 mg/kg),观察到所有测试脑区α-微管蛋白乙酰化显著增加。

化学性质
分子量 330.36
分子式 C17H19FN4O2
CAS号 1375466-18-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 89 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.027 mL 15.135 mL 30.27 mL
5 mM 0.6054 mL 3.027 mL 6.054 mL
10 mM 0.3027 mL 1.5135 mL 3.027 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Veronick Benoy, et al. Neurotherapeutics. Development of Improved HDAC6 Inhibitors as Pharmacological Therapy for Axonal Charcot-Marie-Tooth Disease

[2] Jeanine Jochems, et al. Neuropsychopharmacology. Antidepressant-like properties of novel HDAC6-selective inhibitors with improved brain bioavailability

[3] Sridurga Mithraprabhu, et al. Br J Haematol. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors as single agents induce multiple myeloma cell death principally through the inhibition of class I HDAC

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