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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1682 | BMS-777607 | BMS-777607 | c-Met |
BMS 817378; CAS# 1025720-94-8 | |||
BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met, Axl, Ron和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 | |||
M1711 | Febuxostat (TEI-6720) | 非布索坦;非布司他 | Xanthine Oxidase |
TEI-6720; Uloric; TMX-67 | |||
Febuxostat(TEI-6720,非布索坦)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,其IC50为114-210 nM。可用于痛风的相关研究。 | |||
M1807 | SCH727965 (dinaciclib) | 迪纳西利 | CDK |
Dinaciclib | |||
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 | |||
M1824 | SRT1720 Hydrochloride | SRT1720 Hydrochloride | Sirtuin |
SRT-1720 Hydrochloride | |||
SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂,EC50为0.16 μM,比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。 | |||
M1925 | LY294002 | LY294002 | PI3K |
NSC 697286; SF 1101 | |||
LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。 | |||
M2084 | SCH772984 | SCH772984 | ERK |
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂, IC50分别为4 nM和1 nM。 | |||
M2341 | Trelagliptin | 曲格列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
SYR-472 | |||
Trelagliptin 是高度选择性的长效的 DPP-4 抑制剂。 | |||
M2662 | Efaproxiral Sodium | 乙丙昔罗钠 | ROS |
RSR13; NSC722758 | |||
Efaproxiral Sodium 是一种人工合成的 hemoglobin变构调节剂,用于乳腺癌脑转移的治疗。 | |||
M2862 | MNS | MNS | Src-bcr-Abl |
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole | |||
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。此外,MNS还能通过抑制NLRP3,从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。 | |||
M2891 | NSC 319726 | NSC 319726 | Cuproptosis |
NSC-319726; ZMC1 | |||
NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,是一种强效铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)研究。 | |||
M3046 | Tacrine hydrochloride | 盐酸他克林;四氢氨基吖啶 | AChR/AChE |
Hydroaminacrine; NSC72108 HCl | |||
他克林是一种中枢作用的抗胆碱酯酶和间接胆碱能激动剂。 | |||
M3096 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 | VEGFR/PDGFR |
SF 6847, RG-50872 | |||
Tyrphostin 9 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。 | |||
M3112 | Valdecoxib | 伐地考昔 | COX |
SC 65872 | |||
Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂,IC50为5nM. | |||
M3213 | Meclizine dihydrochloride | 盐酸美克洛嗪;美克洛唪;二盐酸美克洛嗪;敏克静二盐酸;美克洛嗪二盐酸盐 | Histamine Receptor |
Meclozine dihydrochloride; NSC28728 | |||
Meclizine dihydrochloride是一种孕烷 X 受体(hPXR)激动剂和组胺 H1 受体拮抗剂,并可增加人肝细胞原代培养物中 hPXR 靶基因的表达。具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉活性。此外,Meclizine dihydrochloride还能抑制迷宫兴奋性和前庭刺激,并可能影响延髓化学感受器触发区。 | |||
M3484 | Dolutegravir | 度鲁特韦;多替拉韦 | Integrase |
GSK1349572 | |||
Dolutegravir (GSK1349572)是一种HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM,适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H。 | |||
M3603 | Procarbazine hydrochloride | 盐酸丙卡巴肼 | DNA/RNA Synthesis |
NSC-77213 HCl | |||
Procarbazine HCl(盐酸丙卡巴肼)是Procarbazine的盐酸盐形式,同时也是一种多官能烷化剂化合物,具有抗肿瘤活性,可用于霍奇金淋巴瘤和脑癌的相关研究。 | |||
M3977 | Chlorogenic acid | 绿原酸 | HIF |
NSC-407296,CQAs | |||
Chlorogenic Acid是咖啡中的主要酚类化合物,具有抗氧化活性,抗菌,抗病毒,抗微生物等作用。 | |||
M4607 | Phloretin | 根皮素 | SGLT |
NSC 407292; RJC 02792 | |||
Phloretin 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 还是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂。 | |||
M4824 | Dolutegravir sodium | 度鲁特韦钠盐 | Integrase |
GSK-1349572A, DTG | |||
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium,度鲁特韦钠盐) 是一种高效的,具有口服活性的,第二代 HIV 整合酶(Integrase)链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM。 | |||
M5235 | NSC12 | NSC12 | FGFR |
NSC 172285 | |||
NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。 | |||
M5502 | Ceftibuten dihydrate | 头孢布烯 | Antibiotic |
Sch-39720 dihydrate | |||
Ceftibuten二水合物是第三代头孢类抗生素。 | |||
M6127 | TD-4208 | 雷芬那辛 | AChR/AChE |
Revefenacin; GSK1160724 | |||
TD-4208(Revefenacin,雷芬那辛)是一种新型的,有效的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,其Ki 值为0.18 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的相关研究。 | |||
M6774 | GSK 789472 hydrochloride | GSK 789472 hydrochloride | Others |
GSK 789472 hydrochloride is a d 3 antagonist. Also D 2 partial agonist. | |||
M7270 | SB 772077B dihydrochloride | SB 772077B dihydrochloride | Others |
SB 772077B dihydrochloride is a potent Rho-kinase inhibitor; vasodilator. | |||
M7298 | SJ 172550 | SJ 172550 | Others |
SJ 172550 is a mDMX inhibitor. Disrupts MDMX-p53 interaction. | |||
M7331 | SR 57227 hydrochloride | SR 57227 hydrochloride | Others |
SR 57227 hydrochloride is a potent, selective 5-HT 3 agonist. | |||
M7971 | NSC727447 | NSC727447 | Others |
NSC727447 is an inhibitor of ribonuclease H (Rnase H) of HIV-1 and HIV-2. | |||
M8492 | SQ109 | SQ109 | Others |
NSC 722041 | |||
SQ109 is an antitubercular developed for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB). | |||
M8503 | SB-207266 | SB-207266 | 5-HT Receptor |
SB-207266 is a potent, selective, orally active and long-acting 5-HT4 antagonist in vivo. | |||
M8710 | Brusatol | 鸦胆子苦醇 | Keap1-Nrf2 |
(+)-Brusatol; NSC 172924 | |||
Brutasol (鸦胆子苦醇;NSC 172924) 是一种植物来源的天然类assinoid,通过抑制细胞蛋白的从头合成,在癌症培养中显示广泛的细胞毒性(IC50 <1 μM对457癌细胞株)。Brusatol 通过泛素降解Nrf2来降低Nrf2蛋白的表达。 | |||
M1678 | BI 6727 | BI 6727 | PLK |
Volasertib | |||
Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。 | |||
M2054 | Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate | 法西格列半水合物 | GPR/FFAR |
Fasiglifam Hemihydrate; TAK875 hydrate | |||
Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂,EC50为72 nM,比油酸有效400倍。 | |||
M2350 | (S)-crizotinib | (S)-克唑替尼 | MTH1 |
(S)-crizotinib, (S)对映异构体-crizotinib,是一种强效的MTH1 (NUDT1)抑制剂,其IC50为72 nM。 | |||
M2436 | BAY 80-6946 | 库潘尼西 | PI3K |
Copanlisib | |||
BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的,高选择性的,可逆的PI3Kα/β抑制剂,IC50为0.469 nM/3.72 nM。 | |||
M3032 | Stattic | Stattic | STAT |
Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。 | |||
M25395 | GSK1379725A | GSK1379725A | Epigenetic Reader Domain |
AU1; AU-1 | |||
GSK1379725A(AU1)是首个选择性的BPTF(Bromodomain PHD Finger Transcription Factor)配体,Kd值为2.8uM,对Brd4无结合活性。 | |||
M3726 | Caspofungin acetate | 醋酸卡泊芬净 | Anti-infection |
Cancidas | |||
Caspofungin acetate(MK-0991 acetate,L-743872 acetate,醋酸卡泊芬菌素)是Caspofungin的醋酸盐形式,Caspofungin是一种棘白菌素,同时也是大环类化合物,可抑制真菌细胞壁中β (1,3)- d -葡聚糖的合成,具有抗菌活性。 | |||
M4281 | Isocorynoxeine | 异去氢钩藤碱;异柯诺辛因碱 | 5-HT Receptor |
7-Isocorynoxeine | |||
Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。 | |||
M4945 | Enasidenib | 恩西地平;依那西尼 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
AG-221 | |||
Enasidenib(AG-221,恩西地平)是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的,可逆的,选择性的 IDH2(Isocitrate dehydrogenase 2)突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和IDH2R172K 的 IC50 分别为100 nM和 400 nM。 | |||
M5260 | Hydroxyfasudil hydrochloride | 羟基法舒地尔盐酸盐 | ROCK |
HA-1100 HCl | |||
Hydroxyfasudil(HA-1100)是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。 | |||
M5584 | Diphenidol HCl | 盐酸地芬尼多 | AChR/AChE |
Difenidol hydrochloride | |||
Diphenidol HCl是一种有效的毒蕈碱(muscarinic) M2 and M3 receptor拮抗剂,pKb分别为6.72和7.02。 | |||
M5614 | Epalrestat | 依帕司他 | Others |
ONO-2235 | |||
Epalrestat(依帕司他)是一种具有口服活性的,非竞争性的,可逆的醛糖还原酶(AR)抑制剂,IC50为72 nM,具有潜在的抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。 | |||
M6272 | Ertugliflozin | 埃格列净;艾托格列净 | SGLT |
MK-8835, PF-04971729 | |||
Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) 是一种有效的,具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
M6664 | Desipramine hydrochloride | 盐酸去甲咪嗪;盐酸地昔帕明 | Dopamine Receptor |
Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。 | |||
M6835 | IQ 1 | IQ 1 | Wnt/beta-catenin |
IQ 1是一种 p300/β-catenin相互作用抑制剂,能通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录,从而维持 Wnt3a 处理细胞中胚胎干细胞(ESC)的多能性,以及防止自发分化。此外,IQ 1也能通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。可用于 ESCs 扩增的研究。 | |||
M7321 | SR 1001 | SR 1001 | ROR |
SR 1001是RORα/γ的反向激动剂,Ki值分别为172 nM和111 nM。 | |||
M7580 | GJ103 sodium salt | GJ103 sodium salt | Others |
GJ103 sodium salt是通读化合物GJ072的活性类似物。 |
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