Stattic
Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)，抑制STAT3的激活，二聚化，以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时，IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
CAS No.：19983-44-9
Cell Mol Immunol. 2023 Jun 12.
Adv Sci (Weinh). 2022 Mar 8;e2103719.
Front Immunol. 2022 May 23;13:866638.
A Novel STAT3 Gain-of-Function Mutation in Fatal Infancy-Onset Interstitial Lung Disease
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 211.19 |
| 分子式 | C8H5NO4S |
| CAS号 | 19983-44-9 |
| 溶解性 | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)，抑制STAT3的激活，二聚化，以及核易位。
Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时，IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic (2.5，5，10 μM；48 小时) 在 10 μM 时抑制前列腺癌细胞 (PC3M-1E8 细胞) 的生长并诱导其凋亡。
此外，Stattic还是一种放射增敏剂，能通过阻止细胞增殖和诱导凋亡（apoptosis），从而使鼻咽癌(NPC)细胞对顺铂和电离辐射(IR)敏感，具有抗肿瘤活性，可用于骨质疏松症和类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.7351 mL | 23.6754 mL | 47.3507 mL |
| 5 mM | 0.947 mL | 4.7351 mL | 9.4701 mL |
| 10 mM | 0.4735 mL | 2.3675 mL | 4.7351 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Ly3细胞 |
| 方法 | MTS |
| 浓度 | ~2.5 μM |
| 处理时间 | 48小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Ly3亲本NOD/SCID IL2R移植瘤 |
| 配制 | |
| 剂量 | 每天3.75 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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