Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)，抑制STAT3的激活，二聚化，以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时，IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)，抑制STAT3的激活，二聚化，以及核易位。
Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时，IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic (2.5，5，10 μM；48 小时) 在 10 μM 时抑制前列腺癌细胞 (PC3M-1E8 细胞) 的生长并诱导其凋亡。
此外，Stattic还是一种放射增敏剂，能通过阻止细胞增殖和诱导凋亡（apoptosis），从而使鼻咽癌(NPC)细胞对顺铂和电离辐射(IR)敏感，具有抗肿瘤活性，可用于骨质疏松症和类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
Cell Mol Immunol. 2023 Jun 12.
Adv Sci (Weinh). 2022 Mar 8;e2103719.
Front Immunol. 2022 May 23;13:866638.
A Novel STAT3 Gain-of-Function Mutation in Fatal Infancy-Onset Interstitial Lung Disease
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Ly3 cells |
| 方法 | MTS |
| 浓度 | ~2.5 μM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Ly3 parental NOD/SCID IL2R null xenograft |
| 配制 | |
| 剂量 | 3.75 mg/kg every day |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 211.19 |
| 分子式 | C8H5NO4S |
| CAS号 | 19983-44-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.7351 mL | 23.6754 mL | 47.3507 mL |
| 5 mM | 0.947 mL | 4.7351 mL | 9.4701 mL |
| 10 mM | 0.4735 mL | 2.3675 mL | 4.7351 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Sijia Li, et al. Stattic alleviates acute hepatic damage induced by LPS/d-galactosamine in mice
[5] Jochen Schust, et al. Stattic: a small-molecule inhibitor of STAT3 activation and dimerization
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